154566-12-8

• 常用中文名：SB 204990
• 常用英文名：SB 204990
• CAS号：154566-12-8
• 分子式：C₁₈H₂₂Cl₂O₅
• 分子量：389.27000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ATP柠檬酸裂解酶
• 发布时间：2018-06-08 19:30:10
• 更新时间：2024-01-02 20:34:19
• SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。

名称

• 中文名: SB 204990
• 英文名: 2-((3R,5S)-5-(6-(2,4-dichlorophenyl)hexyl)-3-hydroxy-2-oxotetrahydrofuran-3-yl)acetic acid

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂Cl₂O₅
• 分子量: 389.27000
• 精确质量: 388.08400
• PSA: 83.83000
• LogP: 4.00770
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ATP柠檬酸裂解酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  ACLY[1].

• 体外研究: SB204990(SB)是ACLY酶的特异性抑制剂。 SB204990处理导致细胞溶质Ac-CoA水平降低,因此预计会降低乙酰化和活性β-catenin水平[1]。
• 体内研究: 当口服给予大鼠时,SB 204990被吸收到体循环中。当在饮食中施用(0.05-0.25％,w/w)1周时,SB 204990引起大鼠中血浆胆固醇(高达46％)和甘油三酯水平(高达80％)的剂量相关性降低。 SB 204990(25 mg/kg每天)也降低了狗的血浆胆固醇水平(高达23％)和甘油三酯水平(高达38％),与高密度脂蛋白胆固醇水平相比,优先降低低密度脂蛋白[2]。
• 参考文献:

  [1]. Shares BH, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation. J Biol Chem. 2018 Oct 12;293(41):16019-16027.

  [2]. Pearce NJ, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids. Hypolipidaemic effects of SB-204990, a lactone prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. Biochem J. 1998 Aug 15;334 ( Pt 1):113-9.