1535212-07-7

• 常用中文名：伏西瑞韦
• 常用英文名：voxilaprevir
• CAS号：1535212-07-7
• 分子式：C₄₀H₅₂F₄N₆O₉S
• 分子量：868.93400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HCV蛋白酶
• 发布时间：2018-02-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 16:46:04
• Voxilaprevir (GS-9857) 是一种含氟大环丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白 (NS) 3/4A 蛋白酶抑制剂。对基因型 1-6 HCV 具有很强的体外抗病毒活性,并广泛覆盖 NS3/4A 蛋白酶多态性。GS-9857 提高了对常见的 NS3 抗药性相关突变体 (RAVs) 的覆盖率。

名称

• 中文名: 伏西瑞韦
• 英文名: voxilaprevir
• 中文别名: 维昔普维
• 英文别名: voxilaprevir; GS-9857; (1R,18R,20R,24S,27S,28S)-N-[(1R,2R)-2-(Difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-28-ethyl-13,13-difluoro-7-methoxy-24-(2-methyl-2-propanyl)-22,25-dioxo-2,21-dioxa-4,11,2 ;3,26-tetraazapentacyclo[24.2.1.0.0.0]nonacosa-3(12),4,6,8,10-pentaene-27-carboxamide; 8H-7,10-Methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide, N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-[[[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]amino]carbonyl]cyclopropyl]-5-(1,1-dimethylethyl)-9-ethyl-18,18-difluoro-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-14-methoxy-3,6-dioxo-, (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-; UNII:0570F37359; voxilaprevirum; (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-5-tert-butyl-N-[(1 R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-9-ethyl-18,18-difluoro-14- methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,1 0,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide; (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-5-tert-butyl-N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-9-ethyl-18,18-difluoro-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₀H₅₂F₄N₆O₉S
• 分子量: 868.93400
• 精确质量: 868.34500
• PSA: 203.60000
• LogP: 3.83
• 折射率: 1.596
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: Insuluble (2.8E-4 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: Voxilaprevir (GS-9857) 是一种含氟大环丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白 (NS) 3/4A 蛋白酶抑制剂。对基因型 1-6 HCV 具有很强的体外抗病毒活性,并广泛覆盖 NS3/4A 蛋白酶多态性。GS-9857 提高了对常见的 NS3 抗药性相关突变体 (RAVs) 的覆盖率。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 靶点:

  Hepatitis C virus (HCV) nonstructural protein (NS) 3/4A protease[1]

• 参考文献:

  [1]. Rodriguez-Torres M, et al. GS-9857 in patients with chronic hepatitis C virus genotype 1-4 infection: a randomized, double-blind, dose-ranging phase 1 study. J Viral Hepat. 2016 Aug;23(8):614-22.

  [2]. Lawitz E, et al. Efficacy of Sofosbuvir, Velpatasvir, and GS-9857 in Patients With Genotype 1 Hepatitis C VirusInfection in an Open-Label, Phase 2 Trial. Gastroenterology. 2016 Nov;151(5):893-901.e1.