1363421-46-8

• 常用中文名：MOMIPP
• 常用英文名：MOMIPP
• CAS号：1363421-46-8
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量：292.33
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PIKfyve
• 发布时间：2018-01-17 23:42:41
• 更新时间：2024-01-02 20:55:45
• MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。

名称

• 英文名: trans-3-(5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one
• 英文别名: trans-3-(5-methoxy-2-methylindol-3-yl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 292.33
• 精确质量: 292.12100
• PSA: 54.98000
• LogP: 3.77600

生物活性

• 描述: MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PIKfyve
• 体外研究: MOMIPP可诱导强烈的巨嗜酸细胞增生,导致培养的胶质母细胞瘤细胞在低微摩尔浓度下发生甲硫氨酸中毒[1]。在U373和Hs683细胞系中,3µM的MOMIPP诱导细胞空泡化[1]。MOMIPP(10 μM)引起葡萄糖摄取和糖酵解代谢的早期中断。MOMIPP选择性激活JNK1/2应激激酶途径,导致c-Jun、Bcl-2和Bcl-xL的磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：U251细胞浓度：10 μM培养时间：4 小时或24小时 结果：激活JNK应激激酶通路。
• 体内研究: 莫米普(80岁) mg/kg；i、 p。；每日一次；连续15天)在抑制脑内胶质母细胞瘤异种移植进展方面显示出中度有效[2]。动物模型：无胸腺CrTac:NCR-Foxn1小鼠(雌性,7-8 周)[2]剂量：80 mg/kg给药：腹腔注射。；每日一次；连续15天结果：抑制异种脑内胶质母细胞瘤的进展。
• 参考文献:

  [1]. Margaux Colin, et al. Dysregulation of Macropinocytosis Processes in Glioblastomas May Be Exploited to Increase Intracellular Anti-Cancer Drug Levels: The Example of Temozolomide. Cancers (Basel). 2019 Mar 22;11(3):411.

  [2]. Zehui Li, et al. The JNK signaling pathway plays a key role in methuosis (non-apoptotic cell death) induced by MOMIPP in glioblastoma. BMC Cancer. 2019 Jan 16;19(1):77.