1265917-14-3

• 常用中文名：S1RA盐酸盐
• 常用英文名：S1RA hydrochloride
• CAS号：1265917-14-3
• 分子式：C₂₀H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：373.87600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2018-10-20 09:03:57
• 更新时间：2024-01-12 08:24:03
• S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

名称

• 中文名: 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1)
• 英文名: E-52862 hydrochloride
• 英文别名: 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine hydrochloride; 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl} morpholine hydrochloride; 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphthalenyl)-1 H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride; 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride; S1RA hydrochloride; S1RA (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄ClN₃O₂
• 分子量: 373.87600
• 精确质量: 373.15600
• PSA: 39.52000
• LogP: 3.78480
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Díaz JL, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1-arylpyrazole class of σ(1) receptor antagonists: identification of 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine (S1RA, E-52862). J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8211-24.

  [2]. Romero L, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012 Aug;166(8):2289-306.

  [3]. Vidal-Torres A, et al. Effects of the selective sigma-1 receptor antagonist S1RA on formalin-induced pain behavior and neurotransmitter release in the spinal cord in rats. J Neurochem. 2014 Jan 3.