334969-03-8

• 常用中文名：Recilisib钠盐
• 常用英文名：Recilisib
• CAS号：334969-03-8
• 分子式：C₁₆H₁₃ClO₄S
• 分子量：336.79000
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-22 20:22:29
• 更新时间：2024-01-06 00:32:58
• Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。

名称

• 中文名: Recilisib钠盐
• 英文名: (E)-4-(2-((4-chlorobenzyl)sulfonyl)vinyl)benzoic acid
• 英文别名: 4-((1E)-2-{[(4-chlorophenyl)methyl]sulfonyl}vinyl)-benzoic acid; (E)-4-carboxystyryl 4-chlorobenzyl sulfone; ON 01210; 4-chlorobenzyl-4-carboxystyryl sulfone; 4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone; (E)-4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone; Recilisib sodium; Recilisib; 4-((E)-2-(4-chlorobenzylsulfonyl)vinyl)benzoic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 607.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₃ClO₄S
• 分子量: 336.79000
• 闪点: 321.4±31.5 °C
• 精确质量: 336.02200
• PSA: 79.82000
• LogP: 3.84
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Akt

  PI3K

• 体外研究: Recilisib钠(高达50μM)在整个细胞周期中显示正常的细胞分布,在50μM时S期细胞数量略有减少。 Recilisib钠(100μM)的连续暴露不会导致细胞死亡。 Recilisib钠不会抑制人骨髓在任何时间点在甲基纤维素中形成集落的能力。 Recilisib钠处理不会抑制人骨髓细胞的集落形成潜力。 Recilisib钠在所有三种IR剂量下均提供人骨髓细胞的剂量依赖性保护。 Recilisib钠激活HFL细胞中AKT和GSK3α/β的磷酸化。 Recilisib钠增加HFL-1细胞和小鼠骨髓细胞中PI3K活性以响应辐射暴露。 Recilisib钠联合放射治疗可改变MAPK信号通路[1]。
• 体内研究: Recilisib钠(500 mg/kg)显着提高小鼠原始骨髓髓系祖细胞的恢复和分化率。 Recilisib钠与辐射相结合可减少小鼠的CFU数量,但Recilisib钠处理的小鼠始终保持形成分化集落的能力。 Recilisib钠处理的小鼠有一个祖先细胞群,从未完全耗尽辐射[1]。
• 激酶实验: 使用指数生长的HFL-1或新鲜收获的鼠骨髓细胞进行PI3-激酶测定，所述鼠骨髓细胞用递增浓度的Recilisib钠处理2小时，然后用10Gy IR照射。然后将这些细胞返回培养箱2至24小时，并在HEPES pH 7.5裂解缓冲液中裂解。使用抗PI3 Kinas多克隆抗体在4℃下免疫沉淀PI-3K 2小时。将蛋白A / G PLUS-琼脂糖与免疫沉淀物在4℃下孵育8-16小时，得到的免疫沉淀物用两次HEPES pH 7.5裂解缓冲液洗涤一次，用激酶缓冲液（20mM Tris pH7.5,1mM EGTA，10mM MgCl2）洗涤一次。 ，2mM DTT，0.01％NP-40）。将L-α-磷脂酰肌醇（12.5mM）和ATP（10μM）加入到激酶缓冲液（每个样品60μL）中并在30℃下孵育30分钟。加入100μL1NHCl终止反应，加入200μLCHCl3/ CH3OH（1：1）萃取。将提取的样品涡旋，离心，并将含有磷脂的下部有机相在27℃下干燥2小时。将干燥的样品重悬于10μLPI-4-P标准品（0.5mL CHCl 3,0.5mL CH 3 OH，2.5μLHCl）中并点样在TLC板（VWR）上。将点样的板在CHCl 3 / CH 3 OH / NH 4 OH（40:40:15）中进行薄层层析。将TLC板干燥并进行放射自显影。
• 细胞实验: 对于细胞毒性测定，用不同浓度的Recilisib钠或载体处理细胞（1.0×10 5细胞/ mL HPGM），无需放射治疗2或24小时。洗涤细胞并使用网格培养皿接种到methocult中。通过使用Olympus IMT-2显微镜的显微镜观察，在平板接种后14天测定菌落形成单位（CFU）的总数。
• 参考文献:

  [1]. Kang AD, et al. ON01210.Na (Ex-RAD) mitigates radiation damage through activation of the AKT pathway. PLoS One. 2013;8(3):e58355.