中文名 | 5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸 |
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英文名 | 5-chloro-2-methylsulfonylpyrimidine-4-carboxylic acid |
英文别名 |
2-methanesulfonyl-5-chloro-4-pyrimidinecarboxylic acid
2-methylsulfonyl-5-chloro-4-pyrimidine carboxylic acid 2-methylsulfonyl-5-chloropyrimidine-4-carboxylic acid 5-chloro-2-methanesulfonyl-pyrimidine-4-carboxylic acid 4-carboxy-5-chloro-2-methylsulfonylpyrimidine PK11007 |
描述 | PK11007 是一种靶作用于 p53 的化合物,通过重新激活不稳定的 p53 来抗肿瘤。 |
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相关类别 | |
靶点 |
p53[1] |
体外研究 | PK11007(15-30μM)降低突变体p53细胞系MKN1(V143A),HUH-7(Y220C),NUGC-3(Y220C)和SW480(R273H/P309S)的活力。 PK11007还显示出仅在高浓度(60和120μM)下针对p53wt癌细胞系HUH-6和NUGC-4以及成纤维细胞系WI-38的抑制活性。 PK11007增加p53靶基因的水平并激活未折叠的蛋白反应途径。 PK11007还增加HUH-6和NUGC-4细胞中的p53活性。 PK11007通过不依赖于胱天蛋白酶的途径诱导细胞死亡。 PK11007(30,60μM)诱导活性氧(ROS),特别是在突变型p53细胞中[1]。 PK11007抑制一组17个乳腺细胞系的增殖,IC50范围为2.3至42.2μM[2]。 |
细胞实验 | 使用CellTiter-Fluor细胞活力测定试剂盒测量细胞活力。将细胞以每孔7,500-15,000个细胞接种在96孔板中并孵育过夜。在具有两倍高的化合物(包括PK11007)的培养基中制备样品,然后将DMSO浓度加入等体积的生长培养基中,得到最终DMSO浓度为0.5%。在将细胞温育23小时或相应的时间段后,将CellTiter-Fluor试剂加入每个孔中并再次温育45分钟。然后使用400 / 500nm激发/发射滤光器在PHERAstar板读数器上记录荧光。实验一式四份进行[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C6H5ClN2O4S |
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分子量 | 236.63300 |
精确质量 | 235.96600 |
PSA | 105.60000 |
LogP | 1.31250 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |
海关编码 | 2933599090 |
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上游产品 1 | |
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下游产品 1 | |
海关编码 | 2933599090 |
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中文概述 | 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |