查看所有供应商和价格请点击：

194413-58-6

194413-58-6结构式

常用中文名：Semaxanib
常用英文名：Semaxanib (SU5416)
CAS号：194413-58-6
分子式：C₁₅H₁₄N₂O
分子量：238.28400
相关类别：生物化工抑制剂蛋白酪氨酸激酶
发布时间：2016-08-30 09:06:04
更新时间：2024-01-04 14:25:43
(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。
一、体外活性
Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF（IC50：0.04 μM）和FGF（IC50：50 μM）诱导的有丝分裂。Semaxanib不影响C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长（IC50s>20 μM）。在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib对Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化具有抑制作用（IC50：1.04 μM）。Semaxanib可抑制NIH 3T3细胞中PDGF依赖性自身磷酸化（IC50：20.3 μM）。
二、体内活性
在10种测试肿瘤细胞系中，Semaxanib对其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长均有明显抑制作用，平均死亡率为2.5%。Semaxanib剂量依赖性抑制体内A375肿瘤的生长。Semaxanib（25mg/kg/day）具有较强抗血管生成活性，显著降低肿瘤微血管系统的总功能性血管密度。Semaxanib（i.p.）可抑制>85%的皮下肿瘤生长，且无可检测的毒性。

中文名	3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
英文名	SeMaxanib
英文别名	CK 1752A Sematilide HCl Sematilide monohydrochloride SEMATILIDE HYDROCHLORIDE Semaxanib (SU5416)

描述	(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
参考文献	[1]. Ngai MH, So CL, Sullivan MB, Ho HK, Chai CL. Photoinduced Isomerization and Hepatoxicities of Semaxanib, Sunitinib and Related 3-Substituted Indolin-2-ones. ChemMedChem. 2016 Jan 5;11(1):72-80.