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  • 常用中文名:FMK
  • 常用英文名:FMK
  • CAS号:821794-92-7
  • 分子式:C18H19FN4O2
  • 分子量:342.36700
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 核糖体S6激酶(RSK)
  • 发布时间:2016-04-30 13:54:05
  • 更新时间:2024-01-03 20:19:34
  • FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

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中文名 FMK
英文名 1-[4-Amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-6-yl]-2-fluoroethanone
英文别名 FMK
描述 FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
相关类别
体外研究 用3μMfmk预处理ARVM减弱了Ser386磷酸化的增加,但它对Thr577磷酸化的增加没有抑制作用[1]。虽然它可以抑制蛋白酪氨酸激酶,例如Src,Lck,Yes和Eph-A2,以及S6K1,但FMK抑制了相对较少的蛋白激酶。如果N末端激酶结构域被独立于C末端结构域的机制激活,FMK将不会抑制RSK [2]。 Fmk在哺乳动物细胞中有效地灭活RSK1和RSK2的CTD自身激酶活性,具有高特异性。通过特异性小分子RSK抑制剂fmk靶向RSK2减弱了Ba/F3细胞中FGFR3诱导的细胞因子非依赖性生长。 FMK抑制由FGFR3赋予的Ba/F3细胞的细胞因子非依赖性增殖[3]。
激酶实验 使用RSK2免疫沉淀物根据制造商的方案进行S6肽激酶测定。为了确定FGFR3磷酸化RSK2的能力,将500ng纯化的重组RSK2变体与500ng重组活性FGFR3在10mM HEPES(pH 7.5),150mM NaCl,1mM DTT,0.01%Trixton-X-100中孵育。 ,10mM MnCl 2和200μMATP,在30℃下保持30分钟。通过特异性磷酸抗体检测Y529 RSK2的磷酸化。为了确定RSK2 CTD变体的激酶活性,将纯化的重组RSK2 CTD蛋白(500nM)与500nM活性ERK在20mM HEPES [pH 8.0],10mM MgCl 2,2mM三 - (2-羧乙基) - 膦中一起孵育。 (TCEP)和200μMATP在30℃下1小时。通过添加5μCi的[γ-32P] ATP和100μM肽底物(CTD-tide)引发激酶反应,然后在室温下温育20分钟。使用标准盘磷酸纤维素测定法测定激酶活性。
细胞实验 如通过使用用编码myc标记的RSK2变体的pMSCV-puro质粒稳定表达FGFR3 TDII的Ba / F3细胞,然后进行抗生素选择所述,通过逆转录病毒转导产生表达RSK2的Ba / F3细胞系。对于细胞活力测定,将稳定表达FGFR3的1×105个Ba / F3细胞在24孔板中培养,培养基中含有递增浓度的FMK,酸性FGF(10nM)和肝素(30μg/ mL),不含IL -3。通过使用Celltiter96AQueous One溶液增殖试剂盒测定每个实验时间点的相对细胞活力。
参考文献

[1]. Cuello F, et al. Evidence for direct regulation of myocardial Na+/H+ exchanger isoform 1 phosphorylation and activity by 90-kDa ribosomal S6 kinase (RSK): effects of the novel and specific RSK inhibitor fmk on responses to alpha1-adrenergic stimulation.

[2]. Bain J, et al. The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315.

[3]. Kang S, et al. FGFR3 activates RSK2 to mediate hematopoietic transformation through tyrosine phosphorylation of RSK2 and activation of the MEK/ERK pathway. Cancer Cell. 2007 Sep;12(3):187-9.

密度 1.36g/cm3
沸点 633.3ºC at 760 mmHg
分子式 C18H19FN4O2
分子量 342.36700
闪点 336.8ºC
精确质量 342.14900
PSA 94.03000
LogP 3.10470
折射率 1.649
储存条件 -20℃