FMK

更新时间：2026-07-01 19:46:20

FMK结构式	常用名	FMK	英文名	FMK
	CAS号	821794-92-7	分子量	342.36700
	密度	1.36g/cm3	沸点	633.3ºC at 760 mmHg
	分子式	C₁₈H₁₉FN₄O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	336.8ºC

FMK用途

FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

摘要：FMK（1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氟乙酮）的CAS号为821794-92-7，分子式为C18H19FN4O2，分子量为342.36700。仅供科研实验参考，不作为医疗诊断与用药依据。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	FMK
英文名	1-[4-Amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-6-yl]-2-fluoroethanone
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK) 研究领域 >> 癌症
体外研究	用3μMfmk预处理ARVM减弱了Ser386磷酸化的增加,但它对Thr577磷酸化的增加没有抑制作用[1]。虽然它可以抑制蛋白酪氨酸激酶,例如Src,Lck,Yes和Eph-A2,以及S6K1,但FMK抑制了相对较少的蛋白激酶。如果N末端激酶结构域被独立于C末端结构域的机制激活,FMK将不会抑制RSK [2]。 Fmk在哺乳动物细胞中有效地灭活RSK1和RSK2的CTD自身激酶活性,具有高特异性。通过特异性小分子RSK抑制剂fmk靶向RSK2减弱了Ba/F3细胞中FGFR3诱导的细胞因子非依赖性生长。 FMK抑制由FGFR3赋予的Ba/F3细胞的细胞因子非依赖性增殖[3]。
激酶实验	使用RSK2免疫沉淀物根据制造商的方案进行S6肽激酶测定。为了确定FGFR3磷酸化RSK2的能力，将500ng纯化的重组RSK2变体与500ng重组活性FGFR3在10mM HEPES（pH 7.5），150mM NaCl，1mM DTT，0.01％Trixton-X-100中孵育。，10mM MnCl 2和200μMATP，在30℃下保持30分钟。通过特异性磷酸抗体检测Y529 RSK2的磷酸化。为了确定RSK2 CTD变体的激酶活性，将纯化的重组RSK2 CTD蛋白（500nM）与500nM活性ERK在20mM HEPES [pH 8.0]，10mM MgCl 2,2mM三 - （2-羧乙基） - 膦中一起孵育。（TCEP）和200μMATP在30℃下1小时。通过添加5μCi的[γ-32P] ATP和100μM肽底物（CTD-tide）引发激酶反应，然后在室温下温育20分钟。使用标准盘磷酸纤维素测定法测定激酶活性。
细胞实验	如通过使用用编码myc标记的RSK2变体的pMSCV-puro质粒稳定表达FGFR3 TDII的Ba / F3细胞，然后进行抗生素选择所述，通过逆转录病毒转导产生表达RSK2的Ba / F3细胞系。对于细胞活力测定，将稳定表达FGFR3的1×105个Ba / F3细胞在24孔板中培养，培养基中含有递增浓度的FMK，酸性FGF（10nM）和肝素（30μg/ mL），不含IL -3。通过使用Celltiter96AQueous One溶液增殖试剂盒测定每个实验时间点的相对细胞活力。
参考文献	[1]. Cuello F, et al. Evidence for direct regulation of myocardial Na+/H+ exchanger isoform 1 phosphorylation and activity by 90-kDa ribosomal S6 kinase (RSK): effects of the novel and specific RSK inhibitor fmk on responses to alpha1-adrenergic stimulation. [2]. Bain J, et al. The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315. [3]. Kang S, et al. FGFR3 activates RSK2 to mediate hematopoietic transformation through tyrosine phosphorylation of RSK2 and activation of the MEK/ERK pathway. Cancer Cell. 2007 Sep;12(3):187-9.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

密度	1.36g/cm3
沸点	633.3ºC at 760 mmHg
分子式	C₁₈H₁₉FN₄O₂
分子量	342.36700
闪点	336.8ºC
精确质量	342.14900
PSA	94.03000
LogP	3.10470
InChIKey	IKLGYJACVCXYIL-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cc1ccc(-c2c(C(=O)CF)n(CCCO)c3ncnc(N)c23)cc1
折射率	1.649
储存条件	-20℃

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (...
来源：NCGC
External Id：IP6K1-p1

实验名称：Inhibition of PMA-stimulated histone H3 phosphorylation in mouse NIH-3T3 cells at 10 ...
来源：ChEMBL
靶标：NIH3T3
External Id：CHEMBL1016988

实验名称：Inhibition of MSK1-mediated histone H3 Ser10 phosphorylation expressed in serum starv...
来源：ChEMBL
靶标：Ribosomal protein S6 kinase alpha-5
External Id：CHEMBL1016986

实验名称：Inhibition of MSK1 M498T mutant phosphorylation expressed in serum starved african gr...
来源：ChEMBL
靶标：Ribosomal protein S6 kinase alpha-5
External Id：CHEMBL1016987

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP2C9536

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Selectivity for RSK2 over RSK2 C436V mutant
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL1022067

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 7 (CYP3A7) small molecule antagonists: lu...
来源：NCGC
External Id：CYP3A7681

共45条，当前第1页，共5页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

FMK

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 821794-92-7的中文名称是什么？

A: 821794-92-7的中文名称为FMK。

Q: FMK的分子式是什么？

A: FMK分子式为C18H19FN4O2。

Q: FMK的分子量是多少？

A: FMK分子量为342.36700。