96800-41-8

• 常用中文名：DuP 105
• 常用英文名：DuP 105
• CAS号：96800-41-8
• 分子式：C₁₃H₁₆N₂O₄S
• 分子量：296.34200
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-01-31 03:27:23
• 更新时间：2024-02-03 22:15:52
• DuP 105 是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。

名称

• 中文名: DuP 105
• 英文名: (S)-N-<<3-<4(S)-(methylsulfinyl)phenyl>-2-oxo-5-oxazolidinyl>methyl>acetamide
• 英文别名: N-[(S)-3-(4-Methanesulfinyl-phenyl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide; (S,S)-N-[3-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinylmethyl]acetamide; (S)-N-<<3-<4(R)-(methylsulfinyl)phenyl>2-oxo-5-oxazolidinyl>methyl>acetamide; (S)-N-({3-[4(S)-(methylsulfinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl}methyl)acetamide; DuP 105

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₆N₂O₄S
• 分子量: 296.34200
• 精确质量: 296.08300
• PSA: 94.92000
• LogP: 2.20690
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DuP 105 是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: DuP105显示针对葡萄球菌分离株和脆弱拟杆菌分离株的抑制活性,MIC90为4至16μg/ mL和16μg/ mL [1]。在测试的216克阳性分离物(MIC50)中,50％的DuP 105 MIC为4.0至16μg/ mL [2]。
• 体内研究: 通过口服或肠胃外途径给药的DuP105对50％有效剂量为9至23mg/kg的小鼠中的葡萄球菌和链球菌感染具有保护作用[1]。
• 动物实验: 在第-5天，第3天和第0天（感染当天）通过腹膜内施用100mg环磷酰胺/ kg使小鼠中性白细胞减少。通过使用标准血液学技术来确定白细胞计数来评估免疫抑制的程度。在所有实验中，从第0天到第7天，环磷酰胺处理的小鼠中的白细胞计数小于未处理小鼠的15％。在第0天，给小鼠腹膜内注射悬浮在0.2mL含盐水中的细菌接种物。 5％胃猪粘蛋白。该接种物（2×10 4 CFU）是在48小时内杀死所有未处理的免疫抑制小鼠所需的五倍。在感染后1小时和4小时，通过皮下或口服途径给予分级剂量的试验化合物。与免疫抑制小鼠平行，感染非免疫抑制小鼠组，并用抗菌药物治疗。每组中第7天的幸存者数用于计算测试化合物的ED50值。
• 参考文献:

  [1]. Slee AM, et al. Oxazolidinones, a new class of synthetic antibacterial agents: in vitro and in vivo activities of DuP 105 and DuP 721. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Nov;31(11):1791-7.

  [2]. Barry AL, et al. In vitro evaluation of DuP 105 and DuP 721, two new oxazolidinone antimicrobial agents. Antimicrob Agents Chemother. 1988 Jan;32(1):150-2.