中文名 | DuP 105 |
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英文名 | (S)-N-<<3-<4(S)-(methylsulfinyl)phenyl>-2-oxo-5-oxazolidinyl>methyl>acetamide |
英文别名 |
N-[(S)-3-(4-Methanesulfinyl-phenyl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide
(S,S)-N-[3-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinylmethyl]acetamide (S)-N-<<3-<4(R)-(methylsulfinyl)phenyl>2-oxo-5-oxazolidinyl>methyl>acetamide (S)-N-({3-[4(S)-(methylsulfinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl}methyl)acetamide DuP 105 |
描述 | DuP 105 是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。 |
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相关类别 | |
体外研究 | DuP105显示针对葡萄球菌分离株和脆弱拟杆菌分离株的抑制活性,MIC90为4至16μg/ mL和16μg/ mL [1]。在测试的216克阳性分离物(MIC50)中,50%的DuP 105 MIC为4.0至16μg/ mL [2]。 |
体内研究 | 通过口服或肠胃外途径给药的DuP105对50%有效剂量为9至23mg/kg的小鼠中的葡萄球菌和链球菌感染具有保护作用[1]。 |
动物实验 | 在第-5天,第3天和第0天(感染当天)通过腹膜内施用100mg环磷酰胺/ kg使小鼠中性白细胞减少。通过使用标准血液学技术来确定白细胞计数来评估免疫抑制的程度。在所有实验中,从第0天到第7天,环磷酰胺处理的小鼠中的白细胞计数小于未处理小鼠的15%。在第0天,给小鼠腹膜内注射悬浮在0.2mL含盐水中的细菌接种物。 5%胃猪粘蛋白。该接种物(2×10 4 CFU)是在48小时内杀死所有未处理的免疫抑制小鼠所需的五倍。在感染后1小时和4小时,通过皮下或口服途径给予分级剂量的试验化合物。与免疫抑制小鼠平行,感染非免疫抑制小鼠组,并用抗菌药物治疗。每组中第7天的幸存者数用于计算测试化合物的ED50值。 |
参考文献 |
分子式 | C13H16N2O4S |
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分子量 | 296.34200 |
精确质量 | 296.08300 |
PSA | 94.92000 |
LogP | 2.20690 |
储存条件 | 2-8℃ |