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中文名 Afuresertib
英文名 gsk-2110183
英文别名 N-[1(S)-2-amino-(3-fluorobenzyl)ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide
N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl] ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide
N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide
afuresertib
描述 Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
相关类别
靶点

Akt

体外研究 Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有良好的肿瘤抑制作用。 Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib强烈阻止细胞周期进入G1期。 Western blotting分析表明,Afuresertib可增加p21WAF1/CIP1的表达,降低Akt底物的磷酸化,包括GSK-3β和FOXO家族蛋白。 Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G1期阻滞。 Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib调节E2F1和MYC的表达,这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。
细胞实验 将MPM细胞接种在96孔板中(细胞密度,2.5×103细胞/孔),并在37℃下孵育24小时。接下来,将细胞在含有指定浓度的Akt抑制剂(例如,Afuresertib; 50,20,10,5,2,1,0.5,0.2,0.1和0.01μM)的培养基中温育72小时。接下来,将MTT溶液添加到每个孔中,并将细胞孵育4小时。最后,将细胞与裂解缓冲液(10%SDS在0.01mol / L氯化氢中)一起温育过夜。使用SpectraMAX M5分光光度计[1]在550nm处测量吸光度。
参考文献

[1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.

分子式 C18H17Cl2FN4OS
分子量 427.32300
精确质量 426.04800
PSA 101.18000
LogP 4.98550
外观性状 粉末
储存条件 -20℃