40321-86-6

• 常用中文名：niclosamide sodium salt
• 常用英文名：niclosamide sodium salt
• CAS号：40321-86-6
• 分子式：C₁₃H₇Cl₂N₂NaO₄
• 分子量：349.10100
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2018-04-18 08:57:37
• 更新时间：2024-01-11 23:47:58
• 氯硝柳胺(BAY2353)钠是一种口服活性抗蠕虫剂,用于寄生虫感染研究[1]。氯硝柳胺钠是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[4]。氯硝柳胺钠具有抗癌生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[2][3][5]。

名称

• 英文名: niclosamide sodium salt

物化性质

• 分子式: C₁₃H₇Cl₂N₂NaO₄
• 分子量: 349.10100
• 精确质量: 347.96800
• PSA: 97.98000
• LogP: 4.89390

生物活性

• 描述: 氯硝柳胺(BAY2353)钠是一种口服活性抗蠕虫剂,用于寄生虫感染研究[1]。氯硝柳胺钠是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[4]。氯硝柳胺钠具有抗癌生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[2][3][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 体外研究: 氯硝柳胺钠(0.6 nM-46µM)治疗抑制BD140A、SW-13和NCI-H295R细胞中的肾上腺皮质癌细胞增殖[3]。氯硝柳胺钠(0.05-5μM,24小时)处理抑制HeLa细胞中STAT3介导的荧光素酶报告活性[4]。氯硝柳胺钠(10μM)处理抑制Vero E6细胞中的病毒复制[5]。细胞活性测定[3]细胞系：BD140A、SW-13和NCI-H295R细胞浓度：0.6nm-46µM培养时间：结果：BD140A、SW-十三和NCI-H295R中IC50分别为0.12µM、0.15µM和0.53µM的肾上腺皮质癌细胞系中的细胞增殖受到抑制。细胞活力测定[4]细胞系：Hela细胞浓度：0.05-5μM孵育时间：24小时结果：抑制STAT3介导的荧光素酶报告活性,IC50为0.25μM。Western Blot分析[5]细胞系：Vero E6细胞浓度：10μM孵育时间：2天结果：抑制Vero E5细胞中SARS冠状病毒病毒抗原的合成。
• 体内研究: 氯硝柳胺钠(口服灌胃；100 mg/kg、200 mg/kg；每周一次；8周)治疗抑制体内肾上腺皮质癌肿瘤生长[3]。动物模型：Nu+/Nu+小鼠注射NCI-H295R细胞[3]剂量：100 mg/kg,200 mg/kg给药：灌胃；100 mg/kg、200 mg/kg；一周一次8周结果：与对照组相比,肿瘤生长抑制率为60%-80%。
• 参考文献:

  [1]. P Andrews, et al. The biology and toxicology of molluscicides, Bayluscide. Pharmacol Ther. 1982;19(2):245-95.

  [2]. Wei Chen, et al. Niclosamide: Beyond an antihelminthic drug. Cell Signal. 2018 Jan;41:89-96.

  [3]. Kei Satoh, et al. Identification of Niclosamide as a Novel Anticancer Agent for Adrenocortical Carcinoma. Clin Cancer Res. 2016 Jul 15;22(14):3458-66.

  [4]. Xiaomei Ren, et al. Identification of Niclosamide as a New Small-Molecule Inhibitor of the STAT3 Signaling Pathway. ACS Med Chem Lett. 2010 Sep 7;1(9):454-9.

  [5]. Chang-Jer Wu, et al. Inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus replication by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jul;48(7):2693-6.