1219166-00-3

• 常用中文名：(rac)-Nebivolol-d8
• 常用英文名：(rac)-Nebivolol-d8
• CAS号：1219166-00-3
• 分子式：C₂₂H₁₇D₈F₂NO₄
• 分子量：413.48400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-11-16 16:54:15
• 更新时间：2024-01-09 17:32:54
• (Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。

名称

• 中文名: 2-[[2-hydroxy-2-(3,3,4,4-tetradeuterio-6-fluoro-2H-chromen-2-yl)ethyl]amino]-1-(3,3,4,4-tetradeuterio-6-fluoro-2H-chromen-2-yl)ethanol
• 英文名: rac Nebivolol-d8
• 英文别名: 2-[[2-hydroxy-2-(3,3,4,4-tetradeuterio-6-fluoro-2H-chromen-2-yl)ethyl]amino]-1-(3,3,4,4-tetradeuterio-6-fluoro-2H-chromen-2-yl)ethanol

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇D₈F₂NO₄
• 分子量: 413.48400
• 精确质量: 413.22500
• PSA: 70.95000
• LogP: 2.75450
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: (Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Brehm BR, et al. Effects of nebivolol on proliferation and apoptosis of human coronary artery smooth muscle and endothelial cells. Cardiovasc Res. 2001 Feb 1;49(2):430-9.

  [3]. Mercanoglu G, et al. The effects of nebivolol on apoptosis in a rat infarct model. Circ J. 2008 Apr;72(4):660-70.