91833-49-7

• 常用中文名：罗卡斯汀
• 常用英文名：Rocastine
• CAS号：91833-49-7
• 分子式：C₁₃H₁₉N₃OS
• 分子量：265.37400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-03-13 20:39:26
• 更新时间：2024-01-18 14:21:08
• Rocastine 是一种选择性的，非镇静的 H1 拮抗剂，为抗组胺剂。

名称

• 中文名: Rocastine
• 英文名: 2-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-4-methylpyrido[3,2-f][1,4]oxazepine-5(4H)-thione
• 英文别名: rocastine; 2-[2-(dimethylamino)ethyl]-3,4-dihydro-4-methylpyrido[3,2-f]-1,4-oxazepine-5(2H)-thione; 8-(2-Dimethylamino-ethyl)-6-methyl-7,8-dihydro-6H-9-oxa-1,6-diaza-benzocycloheptene-5-thione; AHR 11325; 2-(dimethylamino)ethyl-2,3-dihydro-4-methylpyrido-[3,2-f]-1,4-oxazepine-5(4 H)-thione

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₉N₃OS
• 分子量: 265.37400
• 精确质量: 265.12500
• PSA: 60.69000
• LogP: 1.33950
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Rocastine 是一种选择性的,非镇静的 H1 拮抗剂,为抗组胺剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: 罗卡斯汀在15分钟的预处理时间(PD50 = 0.13mg/kg)下是有效的,因为它具有1小时的预处理时间(PD50 = 0.12mg/kg)。罗卡斯汀保护豚鼠免受雾化抗原诱导的塌陷;罗卡斯汀的效力比苯海拉明强约36倍,并且与氧化胺和特非那定一样有效。罗卡斯汀不会改变猫的脑电图,其剂量大大超过(150x)其抗组胺剂量,也不会增强小鼠的育亨宾毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nolan JC, et al. Rocastine (AHR-11325), a rapid acting, nonsedating antihistamine. Agents Actions. 1989 Aug;28(1-2):53-61.