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950455-15-9结构式
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  • 常用中文名:N-[(3-氯苯基)甲基]-螺[哌啶-4,2'(1'H)-喹喔啉]-3'-胺
  • 常用英文名:Liproxstatin-1
  • CAS号:950455-15-9
  • 分子式:C19H21ClN4
  • 分子量:340.850
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Ferroptosis 抑制剂
  • 发布时间:2018-01-28 15:04:24
  • 更新时间:2024-01-02 12:22:03
  • Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
  • 体外活性:Liproxstatin-1(200 nM)以剂量依赖的方式保护免受FINs(例如BSO(10 μM),erastin(1 μM)和RSL3(0.5 μM))诱发的细胞死亡,而不能阻断由0.2 µM 十字孢碱和200 µM H2O2诱发的细胞死亡。Liproxstatin-1能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡,并抑制Gpx4 -/- 细胞的生长,IC50为22 nM。Liproxstatin-1(50 nM)完全防止Gpx4 -/- 细胞的脂质过氧化。
    体内活性:Liproxstatin-1与溶剂对照组相比,可明显地延长生存期,抑制小管上皮细胞中铁死亡,并减轻了局部缺血/再灌注引起的肝损伤中的组织损伤。

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中文名 N-[(3-氯苯基)甲基]-螺[哌啶-4,2'(1'H)-喹喔啉]-3'-胺
英文名 N-(3-Chlorobenzyl)-1'H-spiro[piperidine-4,2'-quinoxalin]-3'-amine
英文别名 N-(3-Chlorobenzyl)-1'H-spiro[piperidine-4,2'-quinoxalin]-3'-amine
Spiro[piperidine-4,2'(1'H)-quinoxalin]-3'-amine, N-[(3-chlorophenyl)methyl]-
Liproxstatin-1
描述 Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
相关类别
靶点

EC50: 38 nM (ferroptosis)[2]

体外研究 Liproxstatin-1可防止Gpx4 -/-细胞中BODIPY 581/591 C11氧化。此外,Liproxstatin-1不会干扰其他经典类型的细胞死亡,如TNFα诱导的细胞凋亡和H2O2诱导的坏死,以及TNFα/ zvad诱导的坏死样凋亡的真正L929模型[1]。 Liproxstatin-1具有很强的抗脂肪转移活性,EC50为约38 nM。 Fer-1和Liproxstatin-1本质上是良好的,但不是很好的自由基捕获抗氧化剂,但它们在磷脂双层中是优异的。 Fer-1(10μM)和Liproxstatin-1(10μM)在15-LOX-1过表达细胞中没有表现出显着的抑制活性,并且其浓度几乎是其EC50s的1000倍,以破坏RSL3诱导的细胞凋亡。这些细胞(分别为15和27 nM)[2]。
体内研究 Liproxstatin-1(10 mg/kg,ip)可抑制人体细胞,Gpx4 -/-肾脏和缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的肺上垂[1]。
细胞实验 为了诱导敲除Gpx4,将细胞接种到96孔板(每孔1,000个细胞)上,并在接种后用1μM4-OH-他莫昔芬(TAM)处理。除非另有说明,否则使用AquaBluer在处理后(通常72小时)的不同时间点评估细胞活力,作为活细胞的指示物。或者,还通过使用细胞毒性检测试剂盒测量释放的乳酸脱氢酶(LDH)活性来定量细胞死亡。
动物实验 动物包括在诱导型Gpx4 - / - 小鼠的治疗研究中,在性别和体重之间平均分配,通常为8-10周龄。组内的平均重量在22至24克之间。形成群组以具有相同数量的相同年龄的女性/男性。动物体重被设置为在雌性和雄性之间具有相似的分布。对于药理学抑制剂实验,在第1天和第3天注射CreERT2; Gpx4fl / fl小鼠,其中0.5mg TAM溶解在Miglyol中。在第4天,开始化合物处理(Liproxstatin-1:10mg / kg)以及载体对照(PBS中的1%二甲基亚砜(DMSO))。通过ip注射每日一次施用Liproxstatin-1和载体对照。使用GraphPad Prism软件进行存活分析,并根据对数秩检验进行统计分析。
参考文献

[1]. Friedmann Angeli JP, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol. 2014 Dec;16(12):1180-91.

[2]. Zilka O, et al. On the Mechanism of Cytoprotection by Ferrostatin-1 and Liproxstatin-1 and the Role of Lipid Peroxidation in Ferroptotic Cell Death. ACS Cent Sci. 2017 Mar 22;3(3):232-243

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 581.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H21ClN4
分子量 340.850
闪点 305.4±30.1 °C
精确质量 340.145477
LogP 2.67
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.678
储存条件 -20℃
危险品运输编码 NONH for all modes of transport