Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。
CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。
辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
Erastin2是一种铁下垂诱导剂,是xc(-)胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效、选择性抑制剂[1][2]。
L-谷氨酸-d3是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。
FIN56 是一种特异性的铁死亡诱导剂。
吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。
吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
Ardisiacrispin B通过铁致凋亡和凋亡细胞死亡在多因子耐药癌细胞中显示细胞毒性作用[1]。
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
L-半胱氨酸3,3'-13C2是13C标记的L-半胱氨酸[1]。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在细胞过程的调节中起着关键作用[2]。
去铁酮-d3是氘标记的去铁酮。去铁酮是唯一一种口服活性铁螯合药物,可用于治疗输血铁过载[1][2]。
Ferrostatin-1 是 ferroptosis 的强效抑制剂,其 EC50 值为 60 nM。
Ferroptosis-IN-5 (compound 9c) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂,具有铁螯合和活性氧 (ROS) 清除活性。
PROTAC GPX4降解器-1(DC-2)是一种基于PROTAC的GPX4去除器,在HT1080细胞中的DC50为0.03μM[1]。
JKE-1716是一种含有GPX4抑制剂的高效和选择性硝酸。JKE-1716能够通过共价GPX4抑制选择性诱导铁下垂[1]。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。