辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
L-谷氨酸-d3是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
FIN56 是一种特异性的铁死亡诱导剂。
吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
Ardisiacrispin B通过铁致凋亡和凋亡细胞死亡在多因子耐药癌细胞中显示细胞毒性作用[1]。
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
L-半胱氨酸3,3'-13C2是13C标记的L-半胱氨酸[1]。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在细胞过程的调节中起着关键作用[2]。
PROTAC GPX4降解器-1(DC-2)是一种基于PROTAC的GPX4去除器,在HT1080细胞中的DC50为0.03μM[1]。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
L-谷氨酰胺-15N2(L-谷氨酸5-酰胺-15N2)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
左旋布比卡因((S)-(-)-布比卡因)是一种长效酰胺类局部麻醉剂。左旋布比卡因通过可逆阻断神经元钠通道发挥麻醉和镇痛作用。左布比卡因可抑制心血管和其他组织中的脉冲传递和传导,具有一定的心脏和中枢神经系统毒性。左布比卡因在体内由肝细胞色素P450(CYP450)酶代谢。左旋布比卡因还可通过miR-489-3p/SLC7A11信号在胃癌中诱导铁下垂[1][2][3]。
丁基羟基甲苯-d3是氘标记的丁基羟基甲苯[1]。丁基羟基甲苯是一种抗氧化剂,广泛用于食品和食品相关产品[2]。丁基羟基甲苯是一种脱铁抑制剂[3]。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
84-B10是3-苯基戊二酸衍生物。84-B10抑制顺铂(HY-17394)诱导的管状铁下垂。84-B10减轻顺铂诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10改善顺铂诱导的急性肾损伤(AKI)[1]。
α-异硬脂酸(顺式异硬脂酸),一种共轭亚麻酸,是一种凋亡诱导剂。α-Eleostaric酸也是一种铁下垂诱导剂。α-榄香酸具有抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
viFSP1 是独立于物种的 FSP1 抑制剂,可诱导 FSP1 依赖性细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。viFSP1 可靶向 FSP1 高度保守的 NAD(P)H 结合口袋,直接抑制 FSP1。viFSP1 诱导脂质过氧化,具有抗癌活性。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
Imidazole ketone erastin (IKE)是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system Xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。