1204918-72-8

• 常用中文名：E-SB 1317游离态
• 常用英文名：SB-1317
• CAS号：1204918-72-8
• 分子式：C₂₃H₂₄N₄O
• 分子量：372.46
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2018-06-04 03:07:15
• 更新时间：2024-01-13 11:30:04
• Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。

名称

• 中文名: E-SB 1317游离态
• 英文名: (16E)-14-Methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,16,21,23-decaene
• 英文别名: (16E)-14-Methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo[19.3.1.1.1]heptacosa-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,16,21,23-decaene; 20-Oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo[19.3.1.1.1]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene, 14-methyl-, (16E)-; SB-1317

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 577.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₄N₄O
• 分子量: 372.46
• 闪点: 302.8±32.9 °C
• 精确质量: 372.195007
• LogP: 4.76
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.577
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 参考文献:

  [1]. William AD, et al. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kinases (CDKs), Janus kinase 2 (JAK2), and fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3) for the treatment of cancer. J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):169-96.

  [2]. Pasha MK, et al. Preclinical metabolism and pharmacokinetics of SB1317 (TG02), a potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor. Drug Metab Lett. 2012 Mar;6(1):33-42.