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FLT3(Fms样酪氨酸激酶3,CD135)是人类中由FLT3基因编码的蛋白质。 FLT3是一种细胞因子受体,属于受体酪氨酸激酶III类。 FLT3是细胞因子Flt3配体(FLT3L)的受体。 FLT-3在许多造血祖细胞的表面上表达。 FLT3的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育是重要的。 FLT3基因是急性髓性白血病(AML)中最常见的突变基因之一。此外,已经报道了一些没有FLT3突变的一些AML患者的胚细胞的高水平野生型FLT3。这些高水平可能与更差的预后相关。通过FLT3发信号在细胞存活,增殖和分化中起作用。 FLT3对于淋巴细胞(B细胞和T细胞)的发育很重要,但对于其他血细胞的发育则不重要。下调FLT3活性的两种细胞因子是TNF-α和TGF-β。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲

Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。

  • CAS号:1020172-07-9
  • 分子式:C30H28FN7O3
  • 分子量:553.587
  • 类别:BCR-ABL
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.0±31.5 °C

BPR1J-097

BPR1J-097是FLT3激酶新型选择性抑制剂,对FLT3/FLT3 D835Y的IC50值分别为11/3nM。

  • CAS号:1327167-19-0
  • 分子式:C27H28N6O3S
  • 分子量:516.61500
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FLT3-IN-3

FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y,IC50 分别为 13 和 8 nM。

  • CAS号:2229050-90-0
  • 分子式:C27H38N8O
  • 分子量:490.64
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CG-806

CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。

  • CAS号:1370466-81-1
  • 分子式:C26H19F4N5O2
  • 分子量:509.455
  • 类别:BTK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:686.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.8±31.5 °C

卡博替尼

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

  • CAS号:849217-68-1
  • 分子式:C28H24FN3O5
  • 分子量:501.506
  • 类别:c-Kit
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.3±32.9 °C

ENMD-2076 酒石酸盐

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

  • CAS号:1291074-87-7
  • 分子式:C25H31N7O6
  • 分子量:525.557
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

坦度替尼

Tandutinib(MLN518, CT53518)是FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,还抑制PDGFR 和c-Kit。

  • CAS号:387867-13-2
  • 分子式:C31H42N6O4
  • 分子量:562.703
  • 类别:FLT3
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:769.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:177-178°C
  • 闪点:419.2±32.9 °C

Zeteletinib

Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:2216753-97-6
  • 分子式:C25H23F3N4O4
  • 分子量:500.47
  • 类别:c-Kit
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

WAY-297342

FLT3-IN-16是一种有效的FLT3抑制剂,其IC50为1.1μM。FLT3-IN-16可用于研究急性髓细胞白血病[1]。

  • CAS号:298207-49-5
  • 分子式:C15H15N3O2S
  • 分子量:301.36
  • 类别:FLT3
  • 密度:1.391±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:394.8±42.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF 477736

PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。

  • CAS号:952021-60-2
  • 分子式:C22H25N7O2
  • 分子量:419.480
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AKN-028

AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。

  • CAS号:1175017-90-9
  • 分子式:C17H14N6
  • 分子量:302.33300
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。

  • CAS号:475207-59-1
  • 分子式:C28H24ClF3N4O6S
  • 分子量:637.027
  • 类别:自噬
  • 密度:1.454 g/cm3
  • 沸点:523.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.3ºC

FLT3-IN-4

FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。

  • CAS号:2304799-09-3
  • 分子式:C23H25N7O2
  • 分子量:431.49
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

多韦替尼

Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。

  • CAS号:405169-16-6
  • 分子式:C21H21FN6O
  • 分子量:392.429
  • 类别:c-Kit
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MAX-40279 hydrochloride

MAX-40279盐酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279盐酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。

  • CAS号:2388506-51-0
  • 分子式:C22H24ClFN6OS
  • 分子量:474.98
  • 类别:FGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK-659

TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

  • CAS号:1312691-33-0
  • 分子式:C17H21FN6O
  • 分子量:344.387
  • 类别:FLT3
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:661.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.0±31.5 °C

AXL-IN-13

AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。

  • CAS号:2376928-82-2
  • 分子式:C34H41FN6O5
  • 分子量:632.72
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FLT3-IN-18

FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。

  • CAS号:752191-77-8
  • 分子式:C26H36N8O
  • 分子量:476.62
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮

KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.

  • CAS号:1000669-72-6
  • 分子式:C20H20N4O
  • 分子量:332.399
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:604.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.1±31.5 °C

HP1142

HP1142是FLT3受体酪氨酸激酶(FLT3/ITD突变)的有效和选择性抑制剂。HP1142是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142具有研究FLT3/ITD白血病的潜力[1]。

  • CAS号:381173-58-6
  • 分子式:C22H21N3O2
  • 分子量:359.42
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

G-749

G-749是一新型Flt3抑制剂,对野生型Flt3、D835Y突变型、MV4-11突变型和Molm-14突变型的IC50值分别为0.4nM、0.6nM、3.5nM和7.5nM。

  • CAS号:1457983-28-6
  • 分子式:C25H25BrN6O2
  • 分子量:521.409
  • 类别:FLT3
  • 密度:1.487±0.06 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MAX-40279 hemiadipate

MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。

  • CAS号:2388506-44-1
  • 分子式:C28H33FN6O5S
  • 分子量:584.66
  • 类别:FGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MAX-40279 hemifumarate

MAX-40279半富马酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半富马酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。

  • CAS号:2388506-43-0
  • 分子式:C26H27FN6O5S
  • 分子量:554.59
  • 类别:FGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Emavusertib hydrochloride

Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。

  • CAS号:2376399-42-5
  • 分子式:C24H26ClN7O5
  • 分子量:527.96
  • 类别:IRAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

帕西替尼(SB1518)

Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。

  • CAS号:937272-79-2
  • 分子式:C28H32N4O3
  • 分子量:472.579
  • 类别:JAK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:711.4±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.0±35.7 °C

5'-Fluoroindirubinoxime

5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。

  • CAS号:861214-33-7
  • 分子式:C16H10FN3O2
  • 分子量:295.26800
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PHI-101

PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。

  • CAS号:2127107-15-5
  • 分子式:C19H19FN4O2S
  • 分子量:386.44
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。

  • CAS号:146535-11-7
  • 分子式:C16H14N2O2
  • 分子量:266.295
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:420.2±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:151.8±17.6 °C

Cabozantinib-d6

卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。

  • CAS号:1802168-46-2
  • 分子式:C28H18D6FN3O5
  • 分子量:507.54
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

来他替尼

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

  • CAS号:111358-88-4
  • 分子式:C26H21N3O4
  • 分子量:439.463
  • 类别:JAK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215-220ºC
  • 闪点:391.0±32.9 °C