Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
BPR1J-097是FLT3激酶新型选择性抑制剂,对FLT3/FLT3 D835Y的IC50值分别为11/3nM。
FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y,IC50 分别为 13 和 8 nM。
CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
Tandutinib(MLN518, CT53518)是FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,还抑制PDGFR 和c-Kit。
Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
FLT3-IN-16是一种有效的FLT3抑制剂,其IC50为1.1μM。FLT3-IN-16可用于研究急性髓细胞白血病[1]。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
MAX-40279盐酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279盐酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
HP1142是FLT3受体酪氨酸激酶(FLT3/ITD突变)的有效和选择性抑制剂。HP1142是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142具有研究FLT3/ITD白血病的潜力[1]。
G-749是一新型Flt3抑制剂,对野生型Flt3、D835Y突变型、MV4-11突变型和Molm-14突变型的IC50值分别为0.4nM、0.6nM、3.5nM和7.5nM。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
MAX-40279半富马酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半富马酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。