中文名 | BP-1-102 |
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英文名 | 4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoic acid |
英文别名 |
4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoic acid
Benzoic acid, 4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-2-hydroxy- BP-1-102 STAT3 Inhibitor XVIII |
描述 | BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
STAT3:6.8 μM (IC50) |
体外研究 | BP-1-102结合Stat3,亲和力KD为504 nM。 BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8μM。它在4-6.8μM阻断Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和Stat3活化,并选择性地抑制Stat3依赖性肿瘤细胞的生长,存活,迁移和侵袭。 BP-1-102介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的Stat3可抑制c-Myc,Cyclin D1,Bcl-xL,Survivin,VEGF和Krüppel样因子8的表达[1]。 |
体内研究 | 治疗给予BP-1-102的小鼠,一种靶向STAT3/NF-kB激活和串扰的口服生物可利用化合物,在肿瘤区域中表现出结肠肿瘤发生减少和STAT3/NF-kB活化细胞因子的表达减少[2]。 BP-1-102具有口服生物利用度,并且该药物在肿瘤组织中的积聚水平足以抑制异常活跃的Stat3功能并抑制肿瘤生长[1]。 |
细胞实验 | 将6-或96-孔板中的增殖细胞用0-30μMBP-1-102处理24小时或用10μMBP-1-102处理长达96小时。通过台盼蓝排除/相差显微镜计数活细胞或通过细胞增殖试剂盒评估[1]。 |
动物实验 | 小鼠:将具有确定肿瘤的无胸腺裸鼠分组,然后以1或3mg / kg(iv)每2或每3天或3mg / kg给予BP-1-102(在0.05%DMSO水溶液中)(口服强饲,每天100μL,持续15或20天。每天监测动物,用卡尺测量肿瘤大小,每2或3天测量一次体重。对于每个治疗组,使用配对T检验[1],与对照组相比,对每组测量的肿瘤体积进行统计学分析。 |
参考文献 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 749.2±70.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C29H27F5N2O6S |
分子量 | 626.591 |
闪点 | 406.9±35.7 °C |
精确质量 | 626.151001 |
LogP | 7.77 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.601 |
储存条件 | -20℃ |