BP-1-102

更新时间:2024-01-02 13:24:42

BP-1-102结构式
BP-1-102结构式
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常用名 BP-1-102 英文名 BP-1-102
CAS号 1334493-07-0 分子量 626.591
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 749.2±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H27F5N2O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 406.9±35.7 °C

 BP-1-102用途


BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。

 BP-1-102名称

中文名 BP-1-102
英文名 4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoic acid
英文别名 更多

 BP-1-102生物活性

描述 BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
相关类别
靶点

STAT3:6.8 μM (IC50)

体外研究 BP-1-102结合Stat3,亲和力KD为504 nM。 BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8μM。它在4-6.8μM阻断Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和Stat3活化,并选择性地抑制Stat3依赖性肿瘤细胞的生长,存活,迁移和侵袭。 BP-1-102介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的Stat3可抑制c-Myc,Cyclin D1,Bcl-xL,Survivin,VEGF和Krüppel样因子8的表达[1]。
体内研究 治疗给予BP-1-102的小鼠,一种靶向STAT3/NF-kB激活和串扰的口服生物可利用化合物,在肿瘤区域中表现出结肠肿瘤发生减少和STAT3/NF-kB活化细胞因子的表达减少[2]。 BP-1-102具有口服生物利用度,并且该药物在肿瘤组织中的积聚水平足以抑制异常活跃的Stat3功能并抑制肿瘤生长[1]。
细胞实验 将6-或96-孔板中的增殖细胞用0-30μMBP-1-102处理24小时或用10μMBP-1-102处理长达96小时。通过台盼蓝排除/相差显微镜计数活细胞或通过细胞增殖试剂盒评估[1]。
动物实验 小鼠:将具有确定肿瘤的无胸腺裸鼠分组,然后以1或3mg / kg(iv)每2或每3天或3mg / kg给予BP-1-102(在0.05%DMSO水溶液中)(口服强饲,每天100μL,持续15或20天。每天监测动物,用卡尺测量肿瘤大小,每2或3天测量一次体重。对于每个治疗组,使用配对T检验[1],与对照组相比,对每组测量的肿瘤体积进行统计学分析。
参考文献

[1]. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9623-8.

[2]. De Simone V, et al. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.

 BP-1-102物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 749.2±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H27F5N2O6S
分子量 626.591
闪点 406.9±35.7 °C
精确质量 626.151001
LogP 7.77
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.601
储存条件 -20℃

 BP-1-102英文别名

4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoic acid
Benzoic acid, 4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-2-hydroxy-
BP-1-102
STAT3 Inhibitor XVIII
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