901245-65-6

• 常用中文名：GSK-5959
• 常用英文名：GSK 5959
• CAS号：901245-65-6
• 分子式：C₂₂H₂₆N₄O₃
• 分子量：394.467
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-04-18 08:15:22
• 更新时间：2024-01-02 16:56:22
• GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。

名称

• 中文名: GSK-5959
• 英文名: N-[1,3-Dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide
• 英文别名: N-[1,3-Dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide; Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-; GSK 5959; GSK-5959

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 527.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₆N₄O₃
• 分子量: 394.467
• 闪点: 272.7±30.1 °C
• 精确质量: 394.200500
• LogP: 2.35
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.636
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Demont EH, et al. 1,3-Dimethyl Benzimidazolones Are Potent, Selective Inhibitors of the BRPF1 Bromodomain. (2014) ACS Med Chem Lett. 5(11):1190-1195.