1956356-56-1

• 常用中文名：KYA1797K
• 常用英文名：KYA 1797K
• CAS号：1956356-56-1
• 分子式：C₁₇H₁₁KN₂O₆S₂
• 分子量：442.507
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2018-02-22 10:33:07
• 更新时间：2024-01-02 18:53:00
• KYA1797K是有效，选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂，IC₅₀ 值为0.75 µM。

名称

• 中文名: KYA1797K
• 英文名: KYA1797K
• 英文别名: 3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-, potassium salt, (5Z)- (1:1); Potassium 3-[(5Z)-5-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylene}-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl]propanoate

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁KN₂O₆S₂
• 分子量: 442.507
• 精确质量: 441.969543
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.75 (Wnt/β-catenin)[1]

• 体外研究: KYA1797K直接结合轴蛋白G蛋白信号结构域的调节因子,通过增强激活GSK3b的b-连环蛋白破坏复合物启动b-连环蛋白和Ras降解。 KYA1797K有效抑制携带APC和KRAS突变的CRC的生长。 KYA1797K增强β-连环蛋白破坏复合物的形成并诱导GSK3β活化,导致S33/S37/T41和T144/T148处的β-连环蛋白和K-Ras的磷酸化。 KYA1797K以剂量依赖性方式降解β-连环蛋白和Ras SW480,LoVo,DLD1和HCT15细胞。 KYA1797K使表达WTβ-连环蛋白或WT K-Ras的DLD1细胞中的β-连环蛋白和Ras不稳定[1]。
• 体内研究: KYA1797K在携带APC和K-Ras突变的CRC细胞的小鼠异种移植物和Apcmin/+/KrasG12DLA2小鼠模型中显着抑制肿瘤生长和进展。施用KYA1797K(25mg/kg)使肿瘤的重量和体积减少70％。 KYA1797K治疗显着降低了β-连环蛋白和Ras蛋白以及Wnt /β-连环蛋白和Ras信号靶标的水平[1]。
• 细胞实验: 用KYA1797K（0.2,1,5,25μM）处理SW480，LoVo，DLD1和HCT15细胞24小时或4天。 MTT试验用于确定KYA1797K对细胞增殖的影响[1]。
• 动物实验: 小鼠：将KYA1797K（20mg / kg）腹膜内（ip）注射到携带来自D-MT细胞系的异种移植肿瘤的小鼠中，其携带APC和KRAS突变28天。在处死时测量肿瘤重量，并且每4天测量小鼠的肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.