Wnt信号

Wnt信号传导途径是由蛋白质组成的一组信号转导途径，其将来自细胞外部的信号通过细胞表面受体传递到细胞内部。已经表征了三种Wnt信号传导途径：经典Wnt途径，非经典平面细胞极性途径和非经典Wnt /钙途径。所有三种Wnt信号传导途径通过Wnt-蛋白质配体与卷曲蛋白家族受体的结合而被激活，所述Frizzled家族受体将生物信号传递给细胞内的蛋白质。规范的Wnt途径导致基因转录的调节，非规范的平面细胞极性途径调节负责细胞形状的细胞骨架，并且非经典的Wnt /钙途径调节细胞内的钙。 Wnt信号通路的临床重要性已经通过导致多种疾病的突变得到证实，包括乳腺癌和前列腺癌，胶质母细胞瘤，II型糖尿病。

Sempervirine nitrate

Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth.的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。

• CAS号：17994-15-9
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₃
• 分子量：335.36
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Porcn-IN-2

猪IN-2(实施例107)是Wnt抑制剂,其IC50值为0.05nM。猪IN-2可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、癌症、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病等的研究[1]。

• CAS号：1900754-65-5
• 分子式：C₂₄H₁₇F₃N₆O
• 分子量：462.43
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

• CAS号：780757-88-2
• 分子式：C₃₃H₃₂N₄O₄
• 分子量：548.632
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：895.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：133-134ºC
• 闪点：495.4±34.3 °C

FzM1.8

FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。

• CAS号：2204290-85-5
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：322.31
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-氯-2,3-双(4-甲氧苯基)丙烯醛(Windorphen)

Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。

• CAS号：19881-70-0
• 分子式：C₁₇H₁₅ClO₃
• 分子量：302.75
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.198g/cm3
• 沸点：468.1ºC at 760mmHg
• 熔点：160-163ºC
• 闪点：184.7ºC

YB-0158

YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。

• CAS号：1144043-83-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fz7-21S

Fz7-21S 是 Fz7-21 的阴性对照。Fz7-21 是一种有效的 FZD7 受体肽拮抗剂。

• CAS号：2247635-24-9
• 分子式：C₈₃H₁₁₄N₁₈O₂₄S
• 分子量：1779.96
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Wnt-C59

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

• CAS号：1243243-89-1
• 分子式：C₂₅H₂₁N₃O
• 分子量：379.454
• 类别：豪猪

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：628.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.8±31.5 °C

顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。

• CAS号：1792999-26-8
• 分子式：C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量：375.432
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC 668036

NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。

• CAS号：144678-63-7
• 分子式：C₂₁H₃₆N₂O₉
• 分子量：460.51900
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ETC-159

ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

• CAS号：1638250-96-0
• 分子式：C₁₉H₁₇N₇O₃
• 分子量：391.383
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷公藤内酯酮

Triptonide(NSC 165677; PG 492)从雷公藤中提取,抑制由伴刀豆球蛋白A或脂多糖诱导的鼠脾细胞增殖。

• CAS号：38647-11-9
• 分子式：C₂₀H₂₂O₆
• 分子量：358.385
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：581.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.8±30.2 °C

IWP-2-V2

IWP-2-V2 是 IWP-2 (HY-13912) 类似物,保留了对 Wnt/β-catenin 通路的活性。

• CAS号：877618-79-6
• 分子式：C₂₃H₂₀N₄O₂S₃
• 分子量：480.63
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IWR-1-endo

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

• CAS号：1127442-82-3
• 分子式：C₂₅H₁₉N₃O₃
• 分子量：409.437
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：643.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：343.2±31.5 °C

盐酸黄连素； 盐酸小檗碱

Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。

• CAS号：633-65-8
• 分子式：C₂₀H₁₈ClNO₄
• 分子量：372.822
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.654g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：200ºC
• 闪点：N/A

(9Z,12Z,15Z)-N-[(3-甲氧基苯基)甲基]-9,12,15-十八碳三烯酰胺

N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。

• CAS号：883715-23-9
• 分子式：C₂₆H₃₉NO₂
• 分子量：397.593
• 类别：Wnt信号

• 密度：0.961±0.06 g/cm3
• 沸点：562.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.8±30.1 °C

Wnt pathway activator 2

Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 13 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 2。

• CAS号：1360540-82-4
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₄
• 分子量：297.31
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CID11210285 盐酸盐

BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。

• CAS号：853220-52-7
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量：350.371
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：623.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.8±34.3 °C

KY-02327

KY-02327是蓬乱(Dvl)-CXXC5相互作用的口服活性小分子抑制剂,IC50为3.1 uM,代谢稳定的KY-02061类似物；KY-02327比KY-02061稳定2.3倍和1.3倍。分别在大鼠肝微粒体和人肝细胞中；与KY-02061相比,显示出对成骨细胞ALP活性诱导的增强作用；激活Wnt/β-连环蛋白途径,促进成骨细胞分化,并在变异切除(OVX)小鼠模型中拯救BMD,骨量和骨小梁结构。

• CAS号：2093407-25-9
• 分子式：C₂₀H₂₇N₃O₄
• 分子量：373.453
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

汉黄芩素

Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8 and Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。

• CAS号：632-85-9
• 分子式：C₁₆H₁₂O₅
• 分子量：284.263
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：518.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：203-206°C
• 闪点：198.4±23.6 °C

Wnt pathway activator 1

Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。

• CAS号：1360540-81-3
• 分子式：C₁₈H₁₆O₄
• 分子量：296.317
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：500.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：223.1±30.2 °C

ABC99

ABC99是一种N-羟基海因(NHH)氨基甲酸酯,可选择性抑制Wnt脱酰基酶NOTUM(IC50=13 nM)。ABC99在NOTUM存在时保留Wnt3A信号[1]。

• CAS号：2331255-53-7
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₄O₅
• 分子量：456.879
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：565.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.1±32.9 °C

PNU-74654

PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

• CAS号：113906-27-7
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₃
• 分子量：320.342
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FzM1

Frizzled4(Fzd4)受体的负变构调节剂和抑制Wnt拮抗作用的pEC50值为5.74的Wnt/β-连环蛋白途径抑制剂；通过与第三细胞内环ICL3相互作用诱导Fz4的构象变化,抑制蓬乱(Dsh)的结合并阻碍β-连环蛋白核转运和最终转录TCF/LEF调节基因所必需的Fz4-Dsh复合物的形成。

• CAS号：1680196-54-6
• 分子式：C₂₁H₁₆N₂O₂S
• 分子量：360.429
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：518.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.2±30.1 °C

SEN461

SEN461是一种wnt抑制剂。

• CAS号：1287727-28-9
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₆
• 分子量：486.56
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KYA1797K

KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。

• CAS号：1956356-56-1
• 分子式：C₁₇H₁₁KN₂O₆S₂
• 分子量：442.507
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YW1128

YW1128是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,在报道分子测定中IC 50值为4.1nM。

• CAS号：2131223-64-6
• 分子式：C₂₀H₁₇N₅O
• 分子量：343.382
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC260594

NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。

• CAS号：906718-66-9
• 分子式：C₂₉H₂₄N₆O₃
• 分子量：504.55
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-羟基肉桂醛

2-羟基肉桂醛是从肉桂树皮中分离得到的一种苯丙烷类化合物。2-羟基肉桂醛抑制Wnt/β-catenin、STAT3信号传导。2-羟基肉桂醛诱导细胞凋亡2-羟基肉桂甲醛具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。

• CAS号：3541-42-2
• 分子式：C₉H₈O₂
• 分子量：148.16
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：311.3±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：126ºC
• 闪点：131.8±13.5 °C

Dinactin

二肌动蛋白是链霉菌产生的一种抗生素离子载体,是癌细胞中靶向Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效小分子。Dinatin对HCT-116细胞生长有明显抑制作用,IC50为1.1µM。二肌动蛋白以非凋亡方式对癌细胞显示抗增殖活性。丁肌动蛋白也是研究神经病理性疼痛的有效药物[1]。

• CAS号：20261-85-2
• 分子式：C₄₂H₆₈O₁₂
• 分子量：764.98200
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.029g/cm3
• 沸点：903.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.9ºC