143584-75-2

• 常用中文名：S-甲基KE-298
• 常用英文名：S-methyl-KE-298
• CAS号：143584-75-2
• 分子式：C₁₃H₁₆O₃S
• 分子量：252.329
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-03-24 03:13:22
• 更新时间：2024-01-13 18:52:26
• S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。

名称

• 中文名: S-甲基KE-298
• 英文名: S-methyl-KE-298
• 英文别名: Benzenebutanoic acid, 4-methyl-α-[(methylthio)methyl]-γ-oxo-; 4-(4-Methylphenyl)-2-[(methylsulfanyl)methyl]-4-oxobutanoic acid; 4-(4-methylphenyl)-2-methylthiomethyl-4-oxobutanoic acid

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 457.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₆O₃S
• 分子量: 252.329
• 闪点: 230.3±28.7 °C
• 精确质量: 252.082016
• LogP: 2.84
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.565
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: S-甲基-KE-298是脱乙酰-KE-298的甲基偶联物,是血浆[1]。 KE-298及其血浆代谢物,脱乙酰-KE-298(M-1)和S-甲基-KE-298(M-2)的体外蛋白结合在大鼠(> 97％),狗中高(> 89％)和人血浆(> 99％),分别为[2]。 KE-298阻断这种IL-1β诱导的pro-MMP-2活化和MT1-MMP表达,但不影响IL-1β诱导的类风湿性滑膜细胞分泌的金属蛋白酶-2(TIMP-2)组织抑制剂。 KE-298通过影响转录因子AP-1抑制类风湿性关节炎(RA)滑膜细胞产生MMP-1。 KE-298抑制未受刺激的类风湿滑膜细胞MT1-MMP表达的基础水平[3]。
• 参考文献:

  [1]. Yoshida H, et al. Identification of metabolites of KE-298, a new antirheumatic drug, and its physiological properties in rats. Biol Pharm Bull. 1996 Mar;19(3):424-9.

  [2]. Endo H, et al. Stereoselectivity and species difference in plasma protein binding of KE-298 and its metabolites. Biol Pharm Bull. 2001 Jul;24(7):800-5.

  [3]. Honda S, et al. Expression of membrane-type 1 matrix metalloproteinase in rheumatoid synovial cells. Clin Exp Immunol. 2001 Oct;126(1):131-6.