64302-87-0

• 常用中文名：R162
• 常用英文名：R162
• CAS号：64302-87-0
• 分子式：C₁₇H₁₂O₃
• 分子量：264.275
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-08 17:51:34
• 更新时间：2024-01-03 17:34:41
• R162 是一种有效的 GDH1 抑制剂,具有抗癌的作用。

名称

• 中文名: R162
• 英文名: R162
• 英文别名: 9,10-Anthracenedione, 1-hydroxy-2-(2-propen-1-yl)-; 2-Allyl-1-hydroxy-9,10-anthraquinone

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 459.0±34.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₂O₃
• 分子量: 264.275
• 闪点: 245.5±22.2 °C
• 精确质量: 264.078644
• LogP: 4.99
• 外观性状: yellow solid
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: R162 是一种有效的 GDH1 抑制剂,具有抗癌的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 通过R162处理抑制GDH1活性导致H1299和MDA-MB231细胞中细胞内富马酸水平降低,GPx活性降低,ROS水平降低和细胞增殖减少,这可通过甲基-α-KG处理以及通过甲基-α-KG处理显着挽救抗氧化剂NAC。 R162抑制人癌细胞的细胞增殖和肿瘤生长潜力[1]。
• 体内研究: R162(30mg/kg /天,ip)不会导致载体处理组和R162处理组之间显着的组织病理学变化,也不会改变异种移植肿瘤小鼠模型中的全血细胞计数或造血特性。与对照小鼠相比,R162(20mg/kg /天)导致小鼠中肿瘤生长和肿块显着减少,并有效抑制异种移植裸鼠切除肿瘤中的GDH1活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jin L, et al. Glutamate dehydrogenase 1 signals through antioxidant glutathione peroxidase 1 to regulate redox homeostasis and tumor growth. Cancer Cell. 2015 Feb 9;27(2):257-70.