1898283-02-7

• 常用中文名：LY3200882
• 常用英文名：LY3200882
• CAS号：1898283-02-7
• 分子式：C₂₄H₂₉N₅O₃
• 分子量：435.52
• 相关类别： 信号通路 TGF-beta/Smad 信号通路 TGF-β受体
• 发布时间：2018-05-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-31 21:36:42
• LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

名称

• 中文名: LY3200882
• 英文名: LY3200882

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₉N₅O₃
• 分子量: 435.52
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO

生物活性

• 描述: LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TGFβRI[1]

• 体外研究: LY3200882是TGF-β受体1型(TGFβRI)的新型高选择性抑制剂。 LY3200882在肿瘤和免疫细胞中有效抑制TGFβ介导的体外SMAD磷酸化。 LY3200882在迁移试验中显示出体外抗转移活性。在体外免疫抑制试验中,LY3200882已显示出拯救TGFβ1抑制或T调节细胞抑制幼稚T细胞活性和恢复增殖的能力[1]。
• 体内研究: LY3200882以剂量依赖性方式有效抑制皮下肿瘤中TGFβ介导的体内SMAD磷酸化。 LY3200882在实验性转移瘤模型(静脉注射EMT6-LM2三阴性乳腺癌模型)中显示出体内抗转移活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.