1050480-30-2

• 常用中文名：PhiKan 083盐酸盐
• 常用英文名：PhiKan 083
• CAS号：1050480-30-2
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂
• 分子量：274.789
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2018-02-10 17:04:15
• 更新时间：2024-01-02 12:46:38
• PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，用 NMR 技术测量的 K_d 值为 167 μM，用于癌症研究。

名称

• 中文名: PhiKan 083盐酸盐
• 英文名: PhiKan 083 hydrochloride
• 英文别名: MFCD07168924; 9H-Carbazole-3-methanamine, 9-ethyl-N-methyl-, hydrochloride (1:1); 1-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-methylmethanamine hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₉ClN₂
• 分子量: 274.789
• 精确质量: 274.123688
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM,用于癌症研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 167 μM (T-p53C-Y220C)[1]

• 体外研究: PhiKan 083盐酸盐是Y220C(p53突变体)的稳定剂,通过NMR测量的Kd为167μM。分析超速离心在10℃下对PhiKan083给出170μM的Kd。用T-p53C-Y220C等温滴定PhiKan083得到1：1的化学计量和Kd为125±10μM[1]。 PhiKan083可以与Y220C突变的p53表面的腔结合[2]。
• 参考文献:

  [1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5.

  [2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.