140646-80-6

• 常用中文名：MCI826
• 常用英文名：MCI826
• CAS号：140646-80-6
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₃S
• 分子量：400.534
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2018-06-28 11:31:11
• 更新时间：2024-01-10 00:55:47
• MCI826 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 拮抗剂。

名称

• 中文名: MCI826
• 英文名: MCI826
• 英文别名: 2,2-Diethyl-4-({3-[(E)-2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)vinyl]phenyl}amino)-4-oxobutanoic acid; Butanoic acid, 2,2-diethyl-4-[[3-[(E)-2-[4-(1-methylethyl)-2-thiazolyl]ethenyl]phenyl]amino]-4-oxo-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₈N₂O₃S
• 分子量: 400.534
• 精确质量: 400.182068
• LogP: 4.87
• 折射率: 1.628
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MCI826 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  P-glycoprotein[1]

• 体外研究: 维拉帕米和环孢菌素A,第一代调节剂和MCI826(VX-710),第三代P-gp调节剂,是细胞中C6-神经酰胺反应的有效增强剂。维拉帕米和MCI826仅表现出微弱的细胞毒性;然而,当给予仅具有中度细胞毒性的C6-神经酰胺时,活力急剧下降[1]。
• 细胞实验: 将细胞接种在96孔板中。将药物（包括MCI826（VX-710））新鲜稀释到含有1％FBS的培养基中并加入孔中至总体积为0.2mL，因此处理期间FBS的最终浓度为5.5％。加入试剂后，将细胞在37℃下孵育72或96小时，并使用细胞增殖试验试剂盒[1]测定细胞活力。
• 参考文献:

  [1]. Morad SA, et al. Tamoxifen magnifies therapeutic impact of ceramide in human colorectal cancer cells independent of p53. Biochem Pharmacol. 2013 Apr 15;85(8):1057-65.