1431525-23-3

1431525-23-3结构式
1431525-23-3结构式

中文名 N-[2-甲基-5-[9-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-2-氧代苯并[H]-1,6-萘啶-1(2H)-基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名 BMX-IN-1
英文别名 2-Propenamide, N-[2-methyl-5-[9-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-2-oxobenzo[h][1,6]naphthyridin-1(2H)-yl]phenyl]-
MFCD25372042
BMX-IN-1
N-{2-Methyl-5-[9-{4-[(methylsulfonyl)amino]phenyl}-2-oxobenzo[h][1,6]naphthyridin-1(2H)-yl]phenyl}acrylamide
描述 BMX-IN-1是BMX 激酶,IC50 值为8.0 nM。
相关类别
靶点

IC50: 8 nM (BMX), 10.4 nM (BTK)

体外研究 BMX-IN-1抑制Tel-BMX转化的Ba / F3细胞和RV-1细胞的增殖,IC50为25nM和2.53μM。 BMX-IN-1表现出显着的选择性,S(10)评分为0.01。 BMX-IN-1仅抑制野生型BMX,IC50为138 nM。 BMX-IN-1需要共价修饰BMX的Cys496以实现有效的抑制[1]。
细胞实验 完全或血清减少的DMEM中的RV-1细胞用DMSO,BMX-IN-1(2.5μM),MK2206(200nM)或BMX-IN-1和MK2206的组合处理5天,然后收获细胞。用胰蛋白酶洗涤并用冷PBS洗涤。然后将细胞固定在70%冷乙醇中(在-20℃下预冷)并在4℃下孵育过夜。在流式细胞术的当天,通过离心收集细胞,用PBS洗涤,并在室温下在50μg/ mL碘化丙啶+ 0.5mg / mL RNase的PBS + 0.5%Triton-X100中染色30分钟并移至4° C直到分析时。使用BD FACScan进行流式细胞术,并通过ModFit软件在Dana-Faber Cancer Institute的流式细胞仪核心设施中分析结果。
参考文献

[1]. Feiyang Liu , et al. Discovery of a Selective Irreversible BMX Inhibitor for Prostate Cancer. ACS Chem. Biol., DOI: 10.1021/cb4000629

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C29H24N4O4S
分子量 524.590
精确质量 524.151855
LogP 3.52
折射率 1.708
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