143748-18-9

• 常用中文名：PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠
• 常用英文名：PACAP 6-38
• CAS号：143748-18-9
• 分子式：C₁₈₂H₃₀₀N₅₆O₄₅S
• 分子量：4025
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-03-13 14:56:23
• 更新时间：2026-07-01 18:04:03
• PACAP (6-38), human, ovine, rat 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP₁ 和 PACAP II 型受体 VIP₂，IC₅₀ 分别为 30 nM，600 nM 和 40 nM。

名称

• 中文名: PACAP(6-38),人,绵羊,大鼠
• 英文名: PACAP (6-38), human, ovine, rat
• 中文别名: 人、鸡、小鼠、羊、猪、大鼠垂体腺苷酸环化酶激活肽-38; PACAP TFA,PAC1受体拮抗剂; 人垂体腺苷酸环化酶激活肽; PAC1受体拮抗剂
• 英文别名: PACAP , HUMAN, OVINE, RAT; His-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Ap-Ser-Tyr-Ser-g_tyr-g-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-Gly-Lys-g-Tyr-Lys-Gln-g-Val-Lys-Asn-Lys-NH2; PACAP-38 (HUMAN, CHICKEN, MOUSE, OVINE, PORCINE, RAT); FTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2; PITUITY ADENYLATE CYCLASE ACTIVATING PTIDE , HUMAN, OVINE, RAT; PACAP (Human, ) (0.5 mg vial); HIS-SER-ASP-GLY-ILE-PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-G-TYR-G-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-GLY-LYS-G-TYR-LYS-GLN-G-ILE-LYS-ASN-LYS-NH2: HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQRIKNK-NH2; PITUITY ADENYLATE CYCLASE ACTIVATING POLYPTIDE-38 (HUMAN, CHICKEN, MOUSE, OVINE, PORCINE, RAT); PACAP TFA; PACAP; PACAP acetate; PACAP (HUMAN, ) (OVINE, RAT); HIS-SER-ASP-GLY-ILE-PHE-THR-AP-SER-TYR-SER-G-TYR-G-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-GLY-LYS-G-TYR-LYS-GLN-G-VAL-LYS-ASN-LYS-NH2; H-PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-G-TYR-G-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-GLY-LYS-G-TYR-LYS-GLN-G-VAL-LYS-ASN-LYS-NH2; PACAP-38; PACAP (HUMAN, SHE, RAT); HumanPACAP; Rat PACAP; PITUITY ADENYLATE CYCLASE ACTIVATING POLYPTIDE (HUMAN, ) OVINE, RAT; PITUITY ADENYLATE CYCLASE ACTIVATING POLYPTIDE AMIDE (HUMAN, OVINE, RAT); PACAP ，S8416; PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-G-TYR-G-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-GLY-LYS-G-TYR-LYS-GLN-G-VAL-LYS-ASN-LYS-NH2; Pituity Adenylate Cyclase Activating Polyptide-38 (huMan, chicken, Mouse, ovine, porcine, rat), Pituity Adenylate Cyclase Activating Polyptide-38 (huMan, chicken, Mouse, ovine, porcine, rat); PACAP , AMIDE, HUMAN, OVINE, RAT; PITUITY ADENYLATE ACTIVATING POLYPTIDE (HUMAN, OVINE, RAT)

物化性质

• 分子式: C₁₈₂H₃₀₀N₅₆O₄₅S
• 分子量: 4025
• 精确质量: 4023.2662377
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: PACAP (6-38), human, ovine, rat 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2,IC50 分别为 30 nM,600 nM 和 40 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 30 nM (PACAP type I receptor), 600 nM (PACAP type II receptor VIP1), 40 nM (PACAP type II receptor VIP2)[1]

• 体外研究: 通过HPLC分析和/或通过MTT测定通过地塞米松(DEX)鉴定的多巴胺(DA)含量的增加也观察到PACAP(6-38)在足以阻断PACAP 1型(PAC1)的浓度下可被抑制。受体。用PAC1受体拮抗剂PACAP(6-38)在0.1或1μM下预处理2小时显着阻断DA含量增加1μMDEX。 MTT测定显示DEX增加细胞增殖。此外,PACAP的预孵育也抑制了这种作用(6-38)。 1μM的PACAP(6-38)显示对24小时的DA含量和细胞增殖没有影响。然而,已提及0.3μM的PACAP(6-38)可降低分化的视网膜培养细胞中自发酪氨酸羟化酶(TH)的积累5天[2]。
• 体内研究: 膀胱内施用PAC1受体拮抗剂PACAP(6-38)(300nM),显着(p≤0.01)增加NGF-OE小鼠的相互收缩间隔(2.0倍)和空隙体积(2.5倍)。 PACAP(6-38)的膀胱内滴注也降低了NGF-OE小鼠的基线膀胱压力。 PACAP(6-38)(300 nM)的膀胱内给药显着(p≤0.01)降低了NGF-OE小鼠的盆腔敏感性,但在WT小鼠中无效[3]。
• 细胞实验: 将PC12细胞（每孔5×10 4个细胞）沉积在96孔平底培养板中。将细胞与PACAP（6-38）（0.1和1.0μM）一起温育2小时，然后加入地塞米松（DEX，1μM）。处理后24小时收获细胞。在另外的处理之后以规则的间隔，每孔加入100μL的0.2mg / mL MTT，并将细胞在37℃温育3小时。温育后，弃去MTT试剂，然后加入100μLDMSO。实验在室温下进行20分钟。然后用SPECTRA max 340PC ELISA读数器在570nm波长下测量吸光度[2]。
• 动物实验: 小鼠[3]评估两组小鼠：接受膀胱内给予载体（0.9％盐水）和PACAP（6-38）（300nM）（n = 8）的WT小鼠和接受膀胱内给药载体的NGF-OE小鼠（ 0.9％盐水）和PACAP（6-38）（300nM）（n = 8）。对于PACAP（6-38）的膀胱内给药，用2％异氟烷麻醉小鼠，通过膀胱导管注射PACAP（6-38）（<1.0mL）;将动物保持在麻醉状态以防止通过排尿反射排出PACAP（6-38）。在此过程中，PACAP（6-38）在膀胱中保留30分钟，此时药物被排出，膀胱用盐水洗涤，动物在实验前从麻醉中恢复20分钟[3]。
• 参考文献:

  [1]. Gourlet P, et al. Fragments of pituitary adenylate cyclase activating polypeptide discriminate between type I and II recombinant receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 4;287(1):7-11.

  [2]. Yang TT, et al. Changes of dopamine content and cell proliferation by dexamethsone via pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide in PC12 cell. Neurosci Lett. 2007 Oct 9;426(1):45-8.

  [3]. Girard BM, et al. Intravesical PAC1 Receptor Antagonist, PACAP(6-38), Reduces Urinary Bladder Frequency and Pelvic Sensitivity in NGF-OE Mice. J Mol Neurosci. 2016 Jun;59(2):290-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn