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1505484-82-1结构式
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  • 常用中文名:Nemorexant
  • 常用英文名:Nemorexant
  • CAS号:1505484-82-1
  • 分子式:C23H23ClN6O2
  • 分子量:450.921
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
  • 发布时间:2018-03-13 07:57:09
  • 更新时间:2024-01-09 13:29:27
  • Nemorexant 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1 和 Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。

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中文名 Nemorexant
英文名 Nemorexant
英文别名 [(2S)-2-(5-Chloro-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methyl-1-pyrrolidinyl][5-methoxy-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
Methanone, [(2S)-2-(5-chloro-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methyl-1-pyrrolidinyl][5-methoxy-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]-
LMQ24G57E9
描述 Nemorexant 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1 和 Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。
相关类别
靶点

IC50: 2 nM (Ox1 receptor ), 3 nM (Ox2 receptor)[1]

体外研究 Nemorexant(化合物实施例7)是食欲素受体拮抗剂,对于Ox1受体和Ox2受体,IC50分别为2nM和3nM [1]。
细胞实验 分别表达人食欲素-1受体和人食欲素-2受体的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞在含有300μg/ mL G418,100U / mL的培养基(含有L-谷氨酰胺的Ham F-12)中生长。青霉素,100μg/ mL链霉素和10%热灭活的胎牛血清(FCS)。将细胞以20,000个细胞/孔接种到384孔黑色透明底无菌平板中。将接种的平板在37℃,5%CO 2中孵育过夜。将作为激动剂的人食欲素-A制备成在MeOH:水(1:1)中的1mM储备溶液,在含有0.1%牛血清白蛋白(BSA),NaHCO 3:0.375g / L和20mM HEPES的HBSS中稀释,用于最终浓度为3nM的测定。将拮抗剂制备成DMSO中的10mM储备溶液,然后使用DMSO在384孔板中稀释,然后将稀释液转移到含有0.1%牛血清白蛋白(BSA),NaHCO 3:0.375g / L和20mM HEPES的HBSS中。 。在测定当天,50μL染色缓冲液(HBSS含有1%FCS,20mM HEPES,NaHCO3:0.375g / L,5mM丙磺舒和3μM荧光钙指示剂fluo-4 AM(1mM储备溶液)在每个孔中加入含有10%pluronic的DMSO。将384孔细胞板在37℃,5%CO 2中孵育50分钟,然后在室温下平衡30分钟,然后测量。在荧光成像板内将读数器,拮抗剂以10μL/孔的体积加入板中,孵育120分钟,最后加入10μL/孔的激动剂。以1秒的间隔测量每个孔的荧光,并测量每个荧光峰的高度。将大约EC70(例如5nM)的食欲素-A与载体代替拮抗剂诱导的荧光峰的高度进行比较,确定IC50值[1]。
参考文献

[1]. BOSS, Christoph, et al. USE OF BENZIMIDAZOLE-PROLINE DERIVATIVES. WO2015083094A1.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 747.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H23ClN6O2
分子量 450.921
闪点 405.9±35.7 °C
精确质量 450.157104
LogP 3.38
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.704
储存条件 2-8℃