食欲素受体(OX受体)

食欲素受体（OX受体）包括食欲素1受体和食欲素2受体。食欲素受体1型（Ox1R或OX1）是人体中由HCRTR1基因编码的蛋白质。食欲素1受体（OX1）是在下丘脑中表达的G蛋白偶联受体，参与摄食行为的调节。 OX1选择性结合食欲素-A神经肽。它与OX2共享64％的身份。 OX2受体，也称为hypocretin受体2，主要位于大脑皮层，下丘脑室旁核，伏隔核，丘脑底丘脑和室旁丘脑，在那里它们被认为可以调节睡眠 - 觉醒。 OX2受体对食欲素A和食欲素B具有相同的亲和力。人OX2受体基因已定位于染色体6。

Seltorexant

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

• CAS号：1293281-49-8
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₇O
• 分子量：407.44
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿莫伦特盐酸盐

Almorexant(ACT078573)盐酸盐是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

• CAS号：913358-93-7
• 分子式：C₂₉H₃₂ClF₃N₂O₃
• 分子量：549.024
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK1059865

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

• CAS号：1191044-58-2
• 分子式：C₂₀H₂₃BrFN₃O₂
• 分子量：436.318
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：575.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：302.1±30.1 °C

OXA(17-33)

OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。

• CAS号：343268-91-7
• 分子式：C₇₉H₁₂₅N₂₃O₂₂
• 分子量：1748.98
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Firazorexton

Firazorexton是一种有效的增食欲素2型受体(OX2R)激动剂(专利WO2019027058A1,示例395)[1]。

• CAS号：2274802-95-6
• 分子式：C₂₂H₂₅F₃N₂O₄S
• 分子量：470.51
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Seltorexant hydrochloride

Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

• CAS号：1293284-49-7
• 分子式：C₂₁H₂₃ClFN₇O
• 分子量：443.91
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IPSU

IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。

• CAS号：1373765-19-5
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量：405.493
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：702.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.4±35.7 °C

食欲素B(人类)三氟乙酸盐

Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。

• CAS号：205640-91-1
• 分子式：C₁₂₃H₂₁₂N₄₄O₃₅S
• 分子量：2899.338
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Revdofilimab

Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。

• CAS号：2230138-89-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Suntinorexton

Suntinorexton是一种杂环化合物,是一种从专利WO2019027058A1第288页[1]中提取的orexin 2型受体激动剂。

• CAS号：2274802-89-8
• 分子式：C₂₃H₂₈F₂N₂O₄S
• 分子量：466.54
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nemorexant

Nemorexant 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1 和 Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。

• CAS号：1505484-82-1
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₆O₂
• 分子量：450.921
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：747.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：405.9±35.7 °C

OX2R-IN-1

OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。

• CAS号：2639148-08-4
• 分子式：C₂₀H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量：457.97
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Orexin receptor antagonist 2

Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂,pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。

• CAS号：1457940-75-8
• 分子式：C₂₅H₃₁N₅O₂
• 分子量：433.55
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿莫伦特

Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

• CAS号：871224-64-5
• 分子式：C₂₉H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：512.563
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：620.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.0±31.5 °C

Tebideutorexant

Tebideutorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂。Tebideutorexant可用于失眠研究[1]。

• CAS号：1637681-55-0
• 分子式：C₂₃H₁₆D₂F₄N₄O₂
• 分子量：460.42
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Efizonerimod alfa

Efizonerimod alfa是一种有效的单克隆抗体OX40激活剂。Efizonerimod alfa可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1635395-27-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hypocretin (70-98) (human)

低克汀病(70-98),人是一种能够与食欲素受体OX1R结合并促进细胞凋亡的多肽[1]。

• CAS号：1129545-33-0
• 分子式：C₁₂₅H₂₁₄N₄₄O₃₇S
• 分子量：2957.374
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xenopus orexin A

Xenopus orexin A 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin A 是 OX1R 的有效激动剂。

• CAS号：254757-77-2
• 分子式：C₁₃₉H₂₃₀N₄₆O₄₂S₄
• 分子量：3345.86
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YNT-185 dihydrochloride

YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

• CAS号：1804978-82-2
• 分子式：C₃₃H₃₉Cl₂N₅O₅S
• 分子量：688.66
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YNT-185

YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。

• CAS号：1804978-81-1
• 分子式：C₃₃H₃₇N₅O₅S
• 分子量：615.74
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xenopus orexin B

Xenopus orexin B 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin B 是 OX2R 的有效激动剂。

• CAS号：254757-78-3
• 分子式：C₁₃₀H₂₁₉N₄₅O₄₀S₂
• 分子量：3116.54
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-408124

SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。

• CAS号：288150-92-5
• 分子式：C₁₉H₁₈F₂N₄O
• 分子量：356.369
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：430.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.0±28.7 °C

ACT 335827

ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。

• CAS号：1354039-86-3
• 分子式：C₃₁H₃₈N₂O₅
• 分子量：518.64400
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

食欲肽B (老鼠) ≥97%

Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。

• CAS号：202801-92-1
• 分子式：C₁₂₆H₂₁₅N₄₅O₃₄S
• 分子量：2936.401
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cudarolimab

Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。

• CAS号：2244739-29-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Orexin receptor antagonist 4

增食欲素受体拮抗剂4是一种有效的选择性增食欲素2受体(OX2R)拮抗剂,IC50为4.27 nM。食欲素受体拮抗剂4对OX2R的选择性是OX1R的61倍(IC50为295 nM)(WO2018206959A1；示例1)[1]。

• CAS号：2251017-69-1
• 分子式：C₂₃H₂₅FN₄O₂
• 分子量：408.47
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莱博雷生

Lemborexant (E-2006)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,临床2期由于治疗失眠。

• CAS号：1369764-02-2
• 分子式：C₂₂H₂₀F₂N₄O₂
• 分子量：410.417
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：596.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.3±30.1 °C

TCS 1102

TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。

• CAS号：916141-36-1
• 分子式：C₂₇H₂₆N₄O₂S
• 分子量：470.58600
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Firazorexton hydrate

Firazorexton水合物(TAK-994)是一种强效、脑渗透剂和口服活性食欲素2型受体(OX2R)激动剂(EC50:19nM)。Firazorexton水合物抑制发作性睡病小鼠模型中清醒和猝倒样发作的碎片化[1]。

• CAS号：2861934-86-1
• 分子式：C₂₂H₂₅F₃N₂O₄S_.3/₂H₂O
• 分子量：497.53
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nivasorexant

Nivasorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂[1]。

• CAS号：1435480-40-2
• 分子式：C₂₃H₂₃N₇O₂
• 分子量：429.47
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A