161230-88-2

• 常用中文名：MDL 105519
• 常用英文名：MDL 105519
• CAS号：161230-88-2
• 分子式：C₁₈H₁₁Cl₂NO₄
• 分子量：376.190
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-03-26 23:42:52
• 更新时间：2024-01-07 16:05:34
• MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。

名称

• 中文名: MDL 105519
• 英文名: MDL 105519
• 英文别名: 3-[(E)-2-carboxy-2-phenylethenyl]-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid; 3-[(E)-2-Carboxy-2-phenylvinyl]-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid; 1H-Indole-2-carboxylic acid, 3-[(E)-2-carboxy-2-phenylethenyl]-4,6-dichloro-; MFCD00935266

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 601.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₁Cl₂NO₄
• 分子量: 376.190
• 闪点: 317.5±31.5 °C
• 精确质量: 375.006500
• LogP: 5.87
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.764
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: MDL 105519是甘氨酸识别位点的有效选择性配体,其完全抑制[3H]甘氨酸与大鼠脑膜的结合,Ki值为10.9 nM。相对于所研究的其他受体类型,MDL 105519对甘氨酸识别位点的选择性约为10,000倍。 MDL 105519抑制NMDA依赖性反应,例如脑膜中[3H] TCP结合的升高,脑切片中的环状GMP积累,以及培养神经元中细胞溶质Ca2 +和Na + -Ca2 +电流的改变。抑制作用对于NMDA是非竞争性的,并且可以用D-丝氨酸无效[1]。
• 体内研究: MDL 105519是体内NMDA受体拮抗剂。静脉内施用MDL 105519可防止骆驼因刺激的小脑环GMP含量增加,从而提供体内NMDA受体拮抗作用的生化证据。该拮抗作用与基于遗传,化学诱导和电介导的癫痫发作模型中的抗惊厥活性有关。在大鼠分离诱导的发声模型中观察到抗焦虑活性,但是在较低剂量下肌肉松弛活性是明显的。较高的剂量会损害旋转棒的性能,但对中脑边缘多巴胺的转换或惊吓反射的前脉冲抑制没有影响[1]。
• 动物实验: 给予成年，雄性CD大鼠MK-801（n = 4,2mg / kg，ip）或MDL 105519（n = 4,2mg / kg，ip），并使用体内微透析测量细胞外多巴胺浓度[1] ]。小鼠：给小鼠成年雄性CD-1腹膜内注射不同剂量的MDL 105519（8,16,32,64,128mg / kg），30分钟后给予50mg / kg的harmaline。第一次注射后60分钟，小鼠被杀死并通过放射免疫测定法测量小脑cGMP含量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Baron BM, et al. Pharmacological characterization of MDL 105,519, an NMDA receptor glycine site antagonist. Eur J Pharmacol. 1997 Apr 4;323(2-3):181-92.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport