1621523-07-6

• 常用中文名：THZ1-R
• 常用英文名：THZ1-R
• CAS号：1621523-07-6
• 分子式：C₃₁H₃₀ClN₇O₂
• 分子量：568.069
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-01-04 10:31:29
• 更新时间：2024-01-20 11:55:10
• THZ1-R 是一种 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 值为 146 nM。

名称

• 中文名: THZ1-R
• 英文名: THZ1-R
• 英文别名: Benzamide, N-[3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[[4-(dimethylamino)-1-oxobutyl]amino]-; N-(3-{[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}phenyl)-4-{[4-(dimethylamino)butanoyl]amino}benzamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₁H₃₀ClN₇O₂
• 分子量: 568.069
• 精确质量: 567.214966
• LogP: 4.70
• 折射率: 1.720
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK7:146 nM (IC50)

• 体外研究: THZ1-R在CDK7的亲和力低于THZ1,IC50为146 nM [1]。
• 细胞实验: 将细胞以15％汇合接种于384孔微量培养板中，培养基中含有5％FBS和青霉素/链霉抗生物素蛋白。用THZ1或DMSO处理细胞72小时，并使用刃天青确定细胞活力。
• 参考文献:

  [1]. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20.