1639417-53-0

• 常用中文名：泰那利塞
• 常用英文名：Tenalisib
• CAS号：1639417-53-0
• 分子式：C₂₃H₁₈FN₅O₂
• 分子量：415.420
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-10-17 19:29:57
• 更新时间：2024-01-05 16:19:04
• Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。

名称

• 中文名: 泰那利塞
• 英文名: Tenalisib
• 英文别名: tenalisib; 4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-; 2261HH611H; 3-(3-Fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4H-chromen-4-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₁₈FN₅O₂
• 分子量: 415.420
• 精确质量: 415.144440
• LogP: 5.11
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.715
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PI3Kδ:25 nM (IC50)

  PI3Kγ:33 nM (IC50)

• 体外研究: Tenalisib显示出对PI3Kα(> 300倍)和β(> 100倍)同种型的选择性。 Tenalisib在HEL-RS和HEL-RR细胞中均表现出适度的增殖抑制(在10μM下抑制33-46％)。向ruxolitinib添加10μMtalalisib是协同的,导致几乎完全抑制增殖(HEL-RS> 90％,HEL-RR> 70％)。在加入ruxolitinib之前4小时添加5μMtalisisib导致HEL-RR细胞中ruxolitinib(5.8μM)的EC50显着降低。与单独一种药物相比,10μM噻托替尼与ruxolitinib孵育72小时可增加凋亡细胞百分比(HEL-RS为55％,HEL-RR为37％)(HEL-RS为16-27％,17-21％)在HEL-RR)[1]。
• 体内研究: Tenalisib在患有严重预治疗的复发/难治性血液系统恶性肿瘤的受试者中具有良好的耐受性。报告的毒性在没有DLT的情况下是可控的。单剂活性在≥200mgBID的难治性受试者中是明显的[2]。
• 参考文献:

  [1]. Vakkalanka S, et al. RP6530, a dual PI3K δ/γ inhibitor, potentiates ruxolitinib activity in the JAK2-V617F mutant erythroleukemia cell lines. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2704. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2704

  [2]. Carmelo C, et al. A Dose Escalation Study of RP6530, a Novel Dual PI3K Delta/Gamma Inhibitor, in Patients with Relapsed/Refractory Hematologic Malignancies. Blood 2015 126:1495;