泰那利塞结构式
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常用名 | 泰那利塞 | 英文名 | Tenalisib |
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CAS号 | 1639417-53-0 | 分子量 | 415.420 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H18FN5O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
泰那利塞用途Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。 |
中文名 | 泰那利塞 |
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英文名 | Tenalisib |
英文别名 | 更多 |
描述 | Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PI3Kδ:25 nM (IC50) PI3Kγ:33 nM (IC50) |
体外研究 | Tenalisib显示出对PI3Kα(> 300倍)和β(> 100倍)同种型的选择性。 Tenalisib在HEL-RS和HEL-RR细胞中均表现出适度的增殖抑制(在10μM下抑制33-46%)。向ruxolitinib添加10μMtalalisib是协同的,导致几乎完全抑制增殖(HEL-RS> 90%,HEL-RR> 70%)。在加入ruxolitinib之前4小时添加5μMtalisisib导致HEL-RR细胞中ruxolitinib(5.8μM)的EC50显着降低。与单独一种药物相比,10μM噻托替尼与ruxolitinib孵育72小时可增加凋亡细胞百分比(HEL-RS为55%,HEL-RR为37%)(HEL-RS为16-27%,17-21%)在HEL-RR)[1]。 |
体内研究 | Tenalisib在患有严重预治疗的复发/难治性血液系统恶性肿瘤的受试者中具有良好的耐受性。报告的毒性在没有DLT的情况下是可控的。单剂活性在≥200mgBID的难治性受试者中是明显的[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C23H18FN5O2 |
分子量 | 415.420 |
精确质量 | 415.144440 |
LogP | 5.11 |
外观性状 | 粉末 |
折射率 | 1.715 |
储存条件 | -20℃ |
tenalisib |
4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(3-fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]- |
2261HH611H |
3-(3-Fluorophenyl)-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4H-chromen-4-one |