169281-53-2

• 常用中文名：L162389
• 常用英文名：L162389
• CAS号：169281-53-2
• 分子式：C₃₁H₃₈N₄O₄S
• 分子量：562.723
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2018-03-18 01:10:32
• 更新时间：2024-02-28 17:51:49
• L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体 拮抗剂，K_i 值为 28 nM。

名称

• 中文名: L162389
• 英文名: L162389
• 英文别名: butyl ({4'-[(2-ethyl-5,7-dimethyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)methyl]-5-propylbiphenyl-2-yl}sulfonyl)carbamate; Butyl ({4'-[(2-ethyl-5,7-dimethyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)methyl]-5-propyl-2-biphenylyl}sulfonyl)carbamate; Carbamic acid, N-[[4'-[(2-ethyl-5,7-dimethyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)methyl]-5-propyl[1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-, butyl ester

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₁H₃₈N₄O₄S
• 分子量: 562.723
• 精确质量: 562.261353
• LogP: 7.38
• 折射率: 1.607
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体 拮抗剂,Ki 值为 28 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 28 nM (angiotensin AT1 receptor)[1]

• 体外研究: L-162,389刺激磷脂酰肌醇转换,尽管仅占血管紧张素反应的一小部分。 L-162,389作为血管紧张素拮抗剂,IC50值为105 nM [1]。
• 激酶实验: 通过Iodo-Gen方法制备单碘化125I- [Sar1，Leu8]血管紧张素II。转染后一天和结合实验前24小时，将转染的细胞转移到6孔，12孔或24孔培养板中，每孔0.15-9×105个细胞，目标是完全结合5- 10％的放射性标记肽。在结合之前和之后，用缓冲液（25mM Tris，5mM MgCl 2,140mM NaCl，pH 7.4）洗涤细胞两次。结合在4℃下进行24小时，50μl125I-[Sar1，Leu8]血管紧张素II和可变量的未标记的非肽或肽配体在0.5-1mL含有5mm MgCl2的25mM Tris缓冲液中，pH 7.4。使用InPlot 4.0通过计算机化非线性回归分析来分析结合数据。
• 参考文献:

  [1]. Perlman S, et al. Dual agonistic and antagonistic property of nonpeptide angiotensin AT1 ligands: susceptibility to receptor mutations. Mol Pharmacol. 1997 Feb;51(2):301-11.