1808011-22-4

• 常用中文名：EPZ031686
• 常用英文名：EPZ031686
• CAS号：1808011-22-4
• 分子式：C₂₆H₃₄ClF₃N₄O₄S
• 分子量：591.086
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2018-03-29 10:56:56
• 更新时间：2024-01-06 15:35:13
• EPZ031686是一个Ki分别是1.2 nM和1.1 nM的SMYD3和MEKK2的非竞争抑制剂。

名称

• 中文名: EPZ031686
• 英文名: EPZ031686
• 英文别名: 6-Chloro-2-oxo-N-[(3-endo)-8-({[1-(4,4,4-trifluorobutyl)-4-piperidinyl]methyl}sulfonyl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-5-indolinecarboxamide; MFCD30181978; 1H-Indole-5-carboxamide, 6-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-N-[(3-endo)-8-[[[1-(4,4,4-trifluorobutyl)-4-piperidinyl]methyl]sulfonyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₃₄ClF₃N₄O₄S
• 分子量: 591.086
• 精确质量: 590.194153
• LogP: 3.44
• 折射率: 1.603
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Mitchell LH et al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.