中文名 | KN-93盐酸盐 |
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英文名 | KN-93 hydrochloride |
英文别名 |
MFCD27992054
Benzenesulfonamide, N-[2-[[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propen-1-yl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-, hydrochloride (1:1) N-[2-({[(2E)-3-(4-Chlorophenyl)-2-propen-1-yl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride (1:1) KN-93 (hydrochloride) |
描述 | KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 370 nM (CaMK-II) |
体外研究 | KN-93治疗2天后,95%的细胞在G1期停滞。 G1停止是可逆的; KN-93释放后1天,细胞峰进展为S和G2-M。 KN-93还阻断NIH 3T3成纤维细胞中碱性成纤维细胞生长因子,血小板衍生生长因子-BB,表皮生长因子和胰岛素样生长因子-1刺激的细胞生长[1]。 KN-93抑制H +,K + -ATP酶活性,但强烈消散胃膜囊泡中形成的质子梯度,并减少管腔空间的体积[2]。 KN-93(0.5μM)可防止在动作电位延长和早期去极化后LV发展压力增加。在去极化后的早期,Ca2 +非依赖性CaM激酶活性增加,KN-93阻止了这种增加[3]。 |
激酶实验 | 细胞在12mm直径的玻璃盖玻片上在DMEM 100%血清和各种浓度的KN-93或KN-92中生长。在药物存在下培养0,1,2和3天后,从培养物中取出盖玻片,在PBS中漂洗一次,然后在-20℃下浸没在100%甲醇中3分钟。将固定的细胞储存在PBS中直至使用TUNEL测定法染色。将细胞覆盖在20μLPBS/ 1mg / mL BSA上30分钟,在PBS中漂洗,然后覆盖在含有100mM二甲胂酸钠(pH6.8),1mM CoCl2,0.1mM DTT,0.1mg / mL BSA的20μL上。 ,20μM荧光素-12-dUTP和0.1单位/μL末端转移酶,37℃,60分钟。将盖玻片在PBS中漂洗两次,安装在载玻片上,并使用UPLAN APO 40X油浸物镜使用OLYMPUS BX5O表面荧光显微镜拍照。 |
参考文献 |
分子式 | C26H30Cl2N2O4S |
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分子量 | 537.498 |
精确质量 | 536.130310 |
储存条件 | 2-8℃ |