197506-02-8

• 常用中文名：LM-1484
• 常用英文名：LM-1484
• CAS号：197506-02-8
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₃
• 分子量：464.515
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-05-03 00:00:16
• 更新时间：2024-02-04 18:14:45
• LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。

名称

• 中文名: LM-1484
• 英文名: LM-1484
• 英文别名: 8-{(E)-2-[4-(4-Phenylbutoxy)phenyl]vinyl}-2-(2H-tetrazol-5-yl)-4H-chromen-4-one; 4H-1-Benzopyran-4-one, 8-[(E)-2-[4-(4-phenylbutoxy)phenyl]ethenyl]-2-(2H-tetrazol-5-yl)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 706.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₄N₄O₃
• 分子量: 464.515
• 闪点: 381.1±35.7 °C
• 精确质量: 464.184845
• LogP: 5.94
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  CysLT1

  LTC4

• 体外研究: LM-1484(10μM)诱导3H-LTD4的解离,并能够从其结合位点置换3H-LTC4 [1]。
• 激酶实验: 平衡结合研究在25℃下用0.03-0.5nM 3H-LTD4进行60分钟或用0.03-0.5nM 3H-LTC4和指定浓度的未标记的同源或异源配体进行40分钟。遵循多配体协议。仅在3H-LTC4平衡实验的情况下存在10微摩尔S-癸基-GSH。时程在25℃下用0.5nM 3H-LTC4或3H-LTD4进行。通过加入1mM未标记的白三烯（同源解离）或10μM未标记的拮抗剂（异源解离）诱导解离。在平衡和动力学研究中，将HLP膜（每个样品0.25mg），10mM HEPES-KOH pH 7.4,1mM CaCl 2和1mM MgCl 2加入到温育混合物中以达到250mL的最终体积。所有实验均在对照代谢条件下进行。通过快速真空过滤将未结合的配体分离到浸泡在2.5％聚乙烯醛树脂中的玻璃纤维GF / C过滤器上，并用4mL的4mL HEPES缓冲液洗涤过滤器两次。在液体闪烁计数器中测量放射性。
• 参考文献:

  [1]. Ravasi S, et al. Pharmacological differences among CysLT(1) receptor antagonists with respect to LTC(4) and LTD(4) in human lung parenchyma. Biochem Pharmacol. 2002 Apr 15;63(8):1537-46.