白三烯受体

白三烯受体（cys-LTs）是一类有效的生物活性脂质，通过两种结构上不同的G蛋白偶联受体起作用，称为CysLT1和CysLT2受体。半胱氨酰白三烯LTC4，LTD4和LTE4是人支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是G蛋白偶联受体超家族的成员，并使用磷脂酰肌醇 - 钙第二信使系统。 LTD4对CysLT1的活化导致平滑肌的收缩和增殖，水肿，嗜酸性粒细胞迁移和肺中粘液层的损伤。白三烯受体拮抗剂，简称LTRAs，是一类非甾体类口服药物。它们也可称为抗炎性支气管收缩预防剂。 LTRAs通过阻止可导致气道炎症的化学反应起作用。

LTD4拮抗剂1

LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。

• CAS号：136564-67-5
• 分子式：C₃₁H₃₂F₃N₃O₅S
• 分子量：615.66
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去甲基川陈皮素

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。

• CAS号：2174-59-6
• 分子式：C₂₀H₂₀O₈
• 分子量：388.368
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.304±0.06 g/cm3
• 沸点：601.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145-146 ºC
• 闪点：213.9±25.0 °C

LM-1484

LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。

• CAS号：197506-02-8
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₃
• 分子量：464.515
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：706.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：381.1±35.7 °C

S-维拉帕米

(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

• CAS号：36622-28-3
• 分子式：C₂₇H₃₉ClN₂O₄
• 分子量：491.06300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

12S-HHT

12S-HHT(12(S)-HHTrE)是前列腺素H2(PGH2)的酶促产物,来源于环氧化酶(COX)介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT是BLT2的内源性配体,在体内完全激活BLT2。12S-HHT抑制紫外线诱导的角质形成细胞中IL-6的合成,发挥抗炎活性[1][2]。

• CAS号：54397-84-1
• 分子式：C₁₇H₂₈O₃
• 分子量：280.402
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：451.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151.79 (Mean or Weighted MP)ºC
• 闪点：241.1±25.2 °C

扎鲁司特

Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂

• CAS号：107753-78-6
• 分子式：C₃₁H₃₃N₃O₆S
• 分子量：575.675
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：139°C
• 闪点：N/A

孟鲁司特钠

Montelukast sodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

• CAS号：151767-02-1
• 分子式：C₃₅H₃₅ClNNaO₃S
• 分子量：608.165
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：750.5ºC at 760mmHg
• 熔点：115 °C(dec.)
• 闪点：407.7ºC

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

• CAS号：69049-74-7
• 分子式：C₁₉H₁₅NNa₂O₇
• 分子量：415.30400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：645.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.2ºC

Masilukast

马司鲁司特是一种口服半胱氨酸白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,具有治疗哮喘的潜力。

• CAS号：136564-68-6
• 分子式：C₃₁H₃₂F₃N₃O₅S
• 分子量：615.66300
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-571钠

MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。

• CAS号：115103-85-0
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₂NaO₃S₂
• 分子量：537.069
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿鲁司特

Ablukast(Ro 23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。

• CAS号：96566-25-5
• 分子式：C₂₈H₃₄O₈
• 分子量：498.56500
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.219g/cm3
• 沸点：730.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.9ºC

奈多罗米

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

• CAS号：69049-73-6
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₇
• 分子量：371.341
• 类别：组胺受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：645.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：299ºC
• 闪点：344.2±31.5 °C

维鲁司特

维鲁司特是一种有效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂。维鲁司特在哮喘研究中具有潜力[1]。

• CAS号：120443-16-5
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂
• 分子量：515.087
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：712.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：384.6±32.9 °C

Leukotriene F4

白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。

• CAS号：83851-42-7
• 分子式：C₂₈H₄₄N₂O₈S
• 分子量：568.723
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：872.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：481.6±34.3 °C

LY 292728

LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。

• CAS号：153034-77-6
• 分子式：C₃₄H₂₉FO₉
• 分子量：600.58700
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.376g/cm3
• 沸点：836.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：459.8ºC

γ-亚麻酸乙酯

γ-亚麻酸乙酯(γ-亚麻酸乙酯)是白三烯B4受体4(LTB4)拮抗剂[1]。

• CAS号：31450-14-3
• 分子式：C₂₀H₃₄O₂
• 分子量：306.48
• 类别：白三烯受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：390.6±31.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：100.8±23.2 °C

[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol

CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。

• CAS号：123226-28-8
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量：265.30700
• 类别：GPCR19

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SC-41930

SC-41930 是一种口服活性的 eukotriene-B4 receptor 拮抗剂。SC-41930可减轻豚鼠醋酸致结肠炎症模型的炎症反应。

• CAS号：120072-59-5
• 分子式：C₂₈H₃₆O₇
• 分子量：484.58100
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.156g/cm3
• 沸点：658ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1ºC

Etalocib

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

• CAS号：161172-51-6
• 分子式：C₃₃H₃₃FO₆
• 分子量：544.610
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：656.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：351.0±31.5 °C

尼艾酚

Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。

• CAS号：96895-25-9
• 分子式：C₁₇H₁₆O₂
• 分子量：252.31
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RG 14893

RG 14893 是一种高亲和力、竞争性、口服活性 leukotriene B4 receptor 拮抗剂。

• CAS号：141835-49-6
• 分子式：C₂₉H₂₇NO₄
• 分子量：453.52900
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.231g/cm3
• 沸点：678.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：364.1ºC

(5Z)-2-氨基-5-[(4-羟基-3,5-二叔丁基苯基)亚甲基]-1,3-噻唑-4-酮

Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

• CAS号：139226-28-1
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₂S
• 分子量：332.460
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：448.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.1ºC

孟鲁司特二环己胺

孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究[1][2][3][4]。

• CAS号：577953-88-9
• 分子式：C₄₇H₅₉ClN₂O₃S
• 分子量：767.501
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：65-67°C (lit.)
• 闪点：N/A

MK-886 (sodium salt)

MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

• CAS号：118427-55-7
• 分子式：C₂₇H₃₃ClNNaO₂S
• 分子量：494.06
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY223982

LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。

• CAS号：117423-74-2
• 分子式：C₃₀H₃₀O₇
• 分子量：502.555
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：753.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248.4±26.4 °C

Tipelukast

Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。

• CAS号：125961-82-2
• 分子式：C₂₉H₃₈O₇S
• 分子量：530.673
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：735.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.5±32.9 °C

Pranlukast-d5

Pranlukast-d5(ONO-1078-d5)是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与Kis分别为0.63、0.99和5640 nM的肺膜的结合。

• CAS号：1216719-50-4
• 分子式：C₂₇H₁₈D₅N₅O₄
• 分子量：486.53
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SR2640 盐酸盐

SR2640(盐酸盐)是一种高效、选择性的竞争性白三烯D4/白三烯E4拮抗剂。SR2640可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用[1]。

• CAS号：146662-42-2
• 分子式：C₂₃H₁₉ClN₂O₃
• 分子量：406.86
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HAMI 3379

HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。

• CAS号：712313-35-4
• 分子式：C₃₄H₄₅NO₈
• 分子量：595.723
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：797.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：436.3±32.9 °C

LY210073

LY210073 是 Leukotriene B4 (LTB4) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 6.2 nM。

• CAS号：148291-65-0
• 分子式：C₃₀H₂₈O₈
• 分子量：516.53900
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.314g/cm3
• 沸点：775.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.2ºC