301847-37-0

• 常用中文名：Org41841
• 常用英文名：Org41841
• CAS号：301847-37-0
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₂S₂
• 分子量：402.534
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 TSH受体
• 发布时间：2018-04-18 19:07:51
• 更新时间：2024-01-10 11:46:22
• ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

名称

• 中文名: Org41841
• 英文名: Org41841
• 英文别名: 5-amino-N-tert-butyl-4-(3-methoxyphenyl)-2-(methylsulfanyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide; 5-amino-N-tert-butyl-4-(3-methoxyphenyl)-2-(methylthio)-6-thieno[2,3-d]pyrimidinecarboxamide; Thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 5-amino-N-(1,1-dimethylethyl)-4-(3-methoxyphenyl)-2-(methylthio)-; 5-Amino-4-(3-methoxyphenyl)-N-(2-methyl-2-propanyl)-2-(methylsulfanyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₂N₄O₂S₂
• 分子量: 402.534
• 精确质量: 402.118408
• LogP: 4.34
• 折射率: 1.670
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> TSH受体
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  EC50: 0.2 μM (LHCGR), 7.7 μM (TSHR)[1]

• 体外研究: 功能测定表明,Org41841是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体(LHCGR)和促甲状腺激素受体(TSHR)的部分激动剂,EC50分别为0.2和7.7μM。用Org41841处理L570F显示改善的EC50为800nM。 M9对Org41841有反应,改善的EC50为2700 nM,并且对甲状腺刺激素(TSH)刺激促甲状腺激素受体(TSHR)所观察到的99％最大值的信号传导效率大大提高[1]。
• 激酶实验: 将转染的细胞培养48小时，然后在含有1mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和牛甲状腺刺激素（TSH）（0至1.8μM）或人LH（0.1）的无血清Dulbecco改良Eagle培养基中孵育1小时。在加湿的5％CO2培养箱中加入1000 ng）或Org41841（0至100μM）。在吸出培养基后，使用cAMP Biotrak Enzymeimmunoassay System的裂解缓冲液1裂解细胞。确定细胞裂解物的cAMP含量并分析数据[1]。
• 参考文献:

  [1]. Holger Jaschke, et al. A low molecular weight agonist signals by binding to the transmembrane domain of thyroid-stimulating hormone receptor (TSHR) and luteinizing hormone/chorionic gonadotropin receptor(LHCGR). J Biol Chem. 2006 Apr 14;281(15):9841-4.