TSH受体

促甲状腺激素受体（TSHR）是自身免疫性甲状腺疾病中的主要抗原之一，是这种病症患者中抗原特异性T细胞和抗体的靶标。 TSHR（TSHR-Ab）的自身抗体在自身免疫性甲状腺功能亢进症（Robert Graves病）中作为甲状腺刺激因子（TSH）激动剂起作用，但在自身免疫性甲状腺功能减退症（桥本甲状腺炎）中作为TSH拮抗剂。 TSHR抗原主要在甲状腺滤泡的上皮细胞中表达，但已报道TSHR mRNA和蛋白质在多种细胞类型中，其中一些显示受体活性的证据。 TSH受体（TSHR）在甲状腺疾病的发病机制中起重要作用，TSHR拮抗剂可能是一种新的治疗方法。通过TSH受体起作用的TSH是甲状腺细胞生长，分化和功能的主要刺激物。

Org41841

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

• CAS号：301847-37-0
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₂S₂
• 分子量：402.534
• 类别：TSH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MS438

MS438是促甲状腺激素受体(TSHR)的强效激动剂。

• CAS号：512840-45-8
• 分子式：C₂₀H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量：390.36
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TSHR antagonist S37b

TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的对映体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。

• CAS号：2143452-22-4
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃S₂
• 分子量：460.57
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺

D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂,通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位,并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。

• CAS号：662164-09-2
• 分子式：C₂₀H₂₃N₅
• 分子量：333.43
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TSHR antagonist S37a

TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。

• CAS号：2143452-20-2
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃S₂
• 分子量：460.57
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VA-K-14 hydrochloride

VA-K-14盐酸盐是一种特异性促甲状腺激素受体(TSHR)拮抗剂(IC50=12.3μM)[1]。

• CAS号：1171341-19-7
• 分子式：C₁₈H₁₆ClN₃S
• 分子量：305.397
• 类别：TSH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：510.1±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：262.3±30.7 °C

Teprotumumab

特普罗单抗是一种IGF-1受体(IGF-1R)阻断人单克隆抗体。Teprotumumab与IGF-1R的配体结合胞外α亚基结构域结合。特普罗单抗抑制纤维细胞中TSH和IGF-1的作用。Teprotumumab减弱TSH依赖性IL-6和IL-8的表达和Akt磷酸化。特普罗单抗可用于甲状腺相关眼病研究[1]。

• CAS号：1036734-93-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML-109

ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。

• CAS号：1186649-91-1
• 分子式：C₃₁H₂₉N₃O₅
• 分子量：523.58
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TSHR antagonist S37

TSHR antagonist S37 是一种选择性、竞争性的 TSHR 拮抗剂。TSHR antagonist S37 是 TSHR antagonist S37a 的外消旋体。

• CAS号：1217616-61-9
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃S₂
• 分子量：460.57
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NCGC00229600

NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。

• CAS号：1338824-20-6
• 分子式：C₃₀H₂₉N₃O₃
• 分子量：479.57
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML224

ML224(NCGC00242364; ANTAG3)是促甲状腺激素受体TSHR反激动剂,IC50值为2.3uM。

• CAS号：1338824-21-7
• 分子式：C₃₁H₃₁N₃O₅
• 分子量：525.595
• 类别：TSH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：752.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：408.8±32.9 °C