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450348-85-3结构式
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  • 常用中文名:AVE-3085
  • 常用英文名:AVE-3085
  • CAS号:450348-85-3
  • 分子式:C17H13F2NO3
  • 分子量:317.287
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 一氧化氮合酶
  • 发布时间:2018-04-18 00:00:31
  • 更新时间:2024-01-02 18:24:46
  • AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。

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中文名 AVE-3085
英文名 AVE-3085
英文别名 1,3-Benzodioxole-5-carboxamide, N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2,2-difluoro-
N-(2,3-Dihydro-1H-inden-2-yl)-2,2-difluoro-1,3-benzodioxole-5-carboxamide
描述 AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。
相关类别
体外研究 与AVE3085预孵育可恢复缓激肽诱导的松弛,逆转p-eNOSSer1177的减少,并降低p-eNOSThr495和硝基酪氨酸的水平。通过ADMA显着降低对缓激肽的NO释放,并且AVE3085恢复了这种降低。 AVE3085还可以防止暴露于ADMA的冠状动脉中O2-和ONOO-水平升高[2]。 AVE3085(10μM)显着增加SHR主动脉中ACh诱导的松弛而不影响WKY主动脉中的松弛,并且还增加WKY主动脉中的eNOS表达[3]。
体内研究 AVE 3085(10mg/kg /天,口服)治疗可预防左心室重量,左心室重量/体重比,平均肌细胞直径以及肥大标志物ANP和β-MHC与载体相比的表达增加治疗过的老鼠。与溶媒处理的小鼠相比,AVE 3085处理也减弱了胶原体积分数水平。在AVE 3085处理的小鼠中,与载体处理的小鼠相比,EF,FS,二尖瓣E速度,E/A比和LVDds显着改善。 AVE 3085处理减弱了Smad2 mRNA表达的增加。此外,AVE 3085组的eNOS蛋白表达水平显着高于载体治疗的AB组[1]。 AVE3085(10 mg/kg,po)显着改善ACR诱导的SHR主动脉内皮依赖性舒张,并降低SHR的收缩压。 AVE3085治疗4周可增加SHR主动脉中p-eNOS和eNOS的水平,而不影响WKY主动脉中eNOS和p-eNOS的水平[3]。
动物实验 将雄性C57BL / 6J小鼠(8-10周龄; 24-26g)饲养在单独的笼子中,在12小时光照 - 黑暗循环中,在温度 - (24±2℃)和湿度受控的房间中随意取用自来水和标准啮齿动物食物。通过腹膜内注射1.5%戊巴比妥(W * 0.06)麻醉小鼠,并通过压力超负荷诱导心脏肥大,这通过降主动脉条带(AB)实现。在假手术中进行不包括主动脉束带的类似手术。结扎后24小时,将存活的小鼠随机分成以下三组(每组n = 8):( 1)假手术组(假手术组),(2)媒介物治疗的AB组(媒介物) - 处理组),和(3)用AVE 3085(AVE 3085组)处理的AB组。 AVE 3085以10mg / kg的剂量每天口服给药一次,持续4周,并且以与假手术和媒介物处理组相同的方式给予等容氯化钠。
参考文献

[1]. Chen Y, et al. AVE 3085, a novel endothelial nitric oxide synthase enhancer, attenuates cardiac remodeling in mice through the Smad signaling pathway. Arch Biochem Biophys. 2015 Mar 15;570:8-13.

[2]. Xue HM, et al. AVE3085 protects coronary endothelium from the impairment of asymmetric dimethylarginine by activation and recoupling of eNOS. Cardiovasc Drugs Ther. 2012 Oct;26(5):383-92.

[3]. Yang Q, et al. AVE3085, an enhancer of endothelial nitric oxide synthase, restores endothelial function and reduces blood pressure in spontaneously hypertensive rats. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(5):1078-85

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 420.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H13F2NO3
分子量 317.287
闪点 208.0±28.7 °C
精确质量 317.086365
LogP 4.25
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.622
储存条件 2-8℃