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一氧化氮合酶(NOS)是催化从L-精氨酸产生一氧化氮(NO)的酶家族。 NO合酶催化L-精氨酸氧化成NO和L-瓜氨酸。哺乳动物含有三种NOS同种型:神经元NOS(nNOS),诱导型NOS(iNOS)和内皮NOS(eNOS)。由这些不同的NOS同种型产生的NO参与神经,免疫和心血管系统中的广泛生理功能。不受控制的NO产生可导致中风,炎症和高血压等病理状况。因此,同种型选择性NOS抑制剂对NOS活性的控制具有治疗NO相关疾病的巨大潜力。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

L-精氨酸

L-Arginine为合成一氧化氮的氮供体,是血管扩张剂。

  • CAS号:74-79-3
  • 分子式:C6H14N4O2
  • 分子量:174.201
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:367.6±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:222 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:176.1±30.7 °C

桑皮酮A

Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。

  • CAS号:62949-77-3
  • 分子式:C25H24O6
  • 分子量:420.45400
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

车叶草苷

Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。

  • CAS号:14259-45-1
  • 分子式:C18H22O11
  • 分子量:414.361
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:704.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:131-132°
  • 闪点:254.1±26.4 °C

升麻素苷

Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。

  • CAS号:80681-45-4
  • 分子式:C22H28O11
  • 分子量:468.451
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:736.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:255.0±26.4 °C

西红花苷II

Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。

  • CAS号:55750-84-0
  • 分子式:C38H54O19
  • 分子量:814.824
  • 类别:COX
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:1032.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:309.8±27.8 °C

弯抱霉菌素

Curvularin 是可从 Curvularia lunata 中提取得到的一种真菌代谢物和强效的霉菌毒素,能抑制细胞因子诱导的 NO 合成酶,其IC50 值为 9.5 µM。

  • CAS号:10140-70-2
  • 分子式:C16H20O5
  • 分子量:292.32700
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.2g/cm3
  • 沸点:557ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:207.9ºC

N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。

  • CAS号:51298-62-5
  • 分子式:C7H16ClN5O4
  • 分子量:269.686
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:383.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:157-161 °C (dec.)
  • 闪点:185.8ºC

GW274150

GW274150是一种新型的NADPH依赖性的iNOS抑制剂。

  • CAS号:210354-22-6
  • 分子式:C8H17N3O2S
  • 分子量:219.30
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

硫酸软骨素

Chondroitin sulfate是五种糖胺聚糖之一,已被广泛用于治疗骨关节炎。 Chondroitin sulfate减少炎症介质和凋亡过程,并能够减少炎性细胞因子,iNOS 和 MMPs 产生。

  • CAS号:9007-28-7
  • 分子式:(C14H21NO14S)n
  • 分子量:479.368
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1400W二盐酸盐

1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂,Ki 值为7 nM。

  • CAS号:214358-33-5
  • 分子式:C10H17Cl2N3
  • 分子量:250.168
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:329ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:152.7ºC

表白桦脂酸

Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。

  • CAS号:38736-77-5
  • 分子式:C30H48O3
  • 分子量:456.700
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.0 g/cm3
  • 沸点:550.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:277℃
  • 闪点:300.5±0.0 °C

ALPHA-律草烯

α-Humulene 是 Tanacetum vulgare L. 精油的一种主要成分,具有抗炎作用 (IC50=15±2 μg/mL)。α-Humulene 抑制 COX-2 和 iNOS 表达。

  • CAS号:6753-98-6
  • 分子式:C15H24
  • 分子量:204.35100
  • 类别:COX
  • 密度:0.889 g/mL at 20 °C(lit.)
  • 沸点:166-168 °C(lit.)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:90°C

AVE-3085

AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。

  • CAS号:450348-85-3
  • 分子式:C17H13F2NO3
  • 分子量:317.287
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:420.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.0±28.7 °C

3-溴-7-铌溴呋喃酯

3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。

  • CAS号:74209-34-0
  • 分子式:C7H4BrN3O2
  • 分子量:242.030
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:437.3±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:175-185 °C
  • 闪点:218.3±23.2 °C

知母皂苷B

Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。

  • CAS号:139051-27-7
  • 分子式:C45H74O18
  • 分子量:903.058
  • 类别:COX
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1023.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:572.9±34.3 °C

L-精氨酸盐酸盐

L-Arginine盐酸盐为合成一氧化氮的氮供体,是血管扩张剂。

  • CAS号:1119-34-2
  • 分子式:C6H15ClN4O2
  • 分子量:210.662
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.42
  • 沸点:409.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:226-230 °C(lit.)
  • 闪点:201.2ºC

硫酸胍基丁胺

Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

  • CAS号:2482-00-0
  • 分子式:C5H16N4O4S
  • 分子量:228.270
  • 类别:咪唑啉受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:281.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:234-238 °C(lit.)
  • 闪点:124ºC

白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷

Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。

  • CAS号:94356-26-0
  • 分子式:C20H22O9
  • 分子量:406.383
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:721.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.2±32.9 °C

N-单甲基-L-精氨酸单乙酸酯

L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。

  • CAS号:53308-83-1
  • 分子式:C9H20N4O4
  • 分子量:248.279
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:392.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:180-190ºC
  • 闪点:191.3ºC

L-刀豆氨酸硫酸盐

L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase) 的选择性抑制剂。

  • CAS号:2219-31-0
  • 分子式:C5H14N4O7S
  • 分子量:274.252
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:574ºC at 760mmHg
  • 熔点:160-165 °C (dec.)
  • 闪点:300.9ºC

6,8-二甲基芹菜甙元

Syzalterin 是 NO 生成的抑制剂,其 IC50 值为 1.87 μg/mL。

  • CAS号:94451-48-6
  • 分子式:C17H14O5
  • 分子量:298.290
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:569.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:215.2±23.6 °C

L-NIO二盐酸盐

L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。

  • CAS号:159190-44-0
  • 分子式:C7H17Cl2N3O2
  • 分子量:246.135
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-生物喋呤

6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase) 辅因子。

  • CAS号:22150-76-1
  • 分子式:C9H11N5O3
  • 分子量:237.215
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>210°C dec.
  • 闪点:294.5±32.9 °C

人参皂苷Rb3

Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。

  • CAS号:68406-26-8
  • 分子式:C53H90O22
  • 分子量:1079.269
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1117.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:629.4±34.3 °C

S-MTC

S-MTC 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。

  • CAS号:156719-41-4
  • 分子式:C7H15N3O2S
  • 分子量:205.28
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.35 g/cm3
  • 沸点:405ºC at 760 mmHg
  • 熔点:60ºC
  • 闪点:198.7ºC

(2S)-2-氨基-5-[(氨基-二甲基氨基甲基亚基)氨基]戊酸

Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。

  • CAS号:30315-93-6
  • 分子式:C8H18N4O2
  • 分子量:202.25400
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.239g/cm3
  • 沸点:372.555°C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:179.115°C

四氢生物喋呤

Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。

  • CAS号:17528-72-2
  • 分子式:C9H15N5O3
  • 分子量:241.25
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.89g/cm3
  • 沸点:506.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.2ºC

地巴唑

Bendazol 是一种降压药物,也可以增强 NO 合成酶 (NO synthase) 在肾小球和集合小管中的活性。

  • CAS号:621-72-7
  • 分子式:C14H12N2
  • 分子量:208.258
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:453.5±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:187ºC
  • 闪点:252.1±9.3 °C

去氢吴茱萸碱

Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。

  • CAS号:67909-49-3
  • 分子式:C19H15N3O
  • 分子量:301.342
  • 类别:COX
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:216-218ºC
  • 闪点:N/A

3,3’,4’-三羟基黄酮

3',4'-Dihydroxyflavonol (DiOHF) 是一种有效的抗氧化剂,可降低糖尿病大鼠肠系膜动脉中的超氧化物并改善 NO 功能。

  • CAS号:6068-78-6
  • 分子式:C15H10O5
  • 分子量:270.24
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.579g/cm3
  • 沸点:508.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198ºC