3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合成酶的抑制剂,也抑制亚硝酸盐分泌[1]。
Oxyphyllenone A 是 NO Synthase 的抑制剂。Oxyphyllenone A 抑制脂多糖活化的巨噬细胞的 NO 生成,其 IC50 为 28 μM 。
Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。
Vinyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。Vinyl-L-NIO hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物,可抑制 NO 产生,IC50 为 25.8 μM。
L-精氨酸-13C6,15N4((S)-(+)-精氨酸-13C6,15N4)盐酸盐是13C-和15N-标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
L-精氨酸-d7(S)-(+)-精氨酸-d7)盐酸盐是氘标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
NOS-IN-3(化合物9a)是一种有效的、选择性的、由咪酰胺衍生的NOS抑制剂,对iNOS的IC50为4.6µM,不抑制eNOS。NOS-IN-3毒性很小,可用于研究诱导型亚型相关疾病的治疗,如感染性休克[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
Curvularin 是可从 Curvularia lunata 中提取得到的一种真菌代谢物和强效的霉菌毒素,能抑制细胞因子诱导的 NO 合成酶,其IC50 值为 9.5 µM。
苦杏仁苷是从川西獐牙菜中提取的一种具有生物活性的裂环烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。Amaroswerin在RAW264.7细胞中抑制NO释放,IC50值为5.42μg/mL[1]。
L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。
N’-硝基-D-精氨酸(NOLA)是一种一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管舒张剂,可松弛平滑肌,增加流向阴茎的血流,改善勃起。N'-硝基-D-精氨酸还通过阻断肿瘤坏死因子α(TNFα)和白细胞介素8(IL8)受体来抑制中性粒细胞迁移[1]。
Regaloside A是一种苯丙烷类化合物,在160 ppm时显示出58.0%的显著DPPH自由基清除活性。Regaloside A具有抗炎活性[1]。
Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达,具有抗炎活性。
O-乙酰五味子素L(乙酰五味子素)是一种天然木脂素,对LPS诱导的BV-2细胞中NO的产生具有抑制作用,IC50为23.1μM[1]。
缬草烯醚萜F是一种环烯醚萜,其IC50值为0.88μM,可有效抑制NO的生成。缬草醚萜F具有抗炎和抗增殖活性[1]。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物是诱导型一氧化氮合酶和过氧亚硝酸盐清除剂的选择性抑制剂。巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物有可能用于炎症性肠病的研究。
Banoxantron(AQ4N)作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素,可以被还原为一种有效的拓扑异构酶II抑制剂AQ4。班诺沙酮通过iNOS依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantron显示出强烈的细胞毒性和缺氧选择性效应,通过辐射增强[1][2]。
S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。