品牌现货直购
供应商:我要出现这里

查看所有供应商和价格请点击:

77448-87-4生产厂家

77448-87-4价格

77448-87-4

77448-87-4结构式
77448-87-4结构式

化源商城直购

中文名 RO-15-2041
英文名 Ro-15-2041
英文别名 Imidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one, 7-bromo-5,10-dihydro-3,6-dimethyl-
7-Bromo-3,6-dimethyl-5,10-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one
7-Bromo-1,5-dihydro-3,6-dimethylimidazo(2,1-b)quinazolin-2(3H)-one
描述 Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
相关类别
靶点

phosphodiesterase[1]

体外研究 Ro 15-2041抑制由包括人的各种物种(IC 50 =1-3μM)获得的富含血小板的血浆中的所有常见血小板激动剂诱导的血小板聚集。 Ro 15-2041通过前列环素增强血小板抑制,前列环素诱导的血小板内环(c)AMP水平增加并抑制胶原诱导的5-羟色胺和β-血栓球蛋白的释放。 Ro 15-2041减少了凝血酶刺激的人血小板中细胞溶质游离Ca2 +的增加和加速正常化。 Ro 15-2041是一种有效的(IC50 = 70nM)和血小板cAMP-磷酸二酯酶活性的选择性抑制剂。尽管Ro 15-2041引起人血小板上清液中cAMP-磷酸二酯酶活性的完全抑制,但心脏匀浆中cAMP的分解被抑制到最大50%。在人脑和兔子宫中,Ro 15-2041的效力至少低1000倍。相比之下,罂粟碱在所有四种组织中完全抑制磷酸二酯酶活性,IC50值约为5μM。此外,Ro 15-2041选择性地抑制牛钙调蛋白非依赖但不依赖钙调蛋白的酶制剂的cAMP-磷酸二酯酶活性[1]。
参考文献

[1]. Muggli R, et al. 7-Bromo-1,5-dihydro-3,6-dimethylimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)- one (Ro 15-2041), a potent antithrombotic agent that selectively inhibits platelet cyclic AMP-phosphodiesterase. J Pharmacol Exp Ther. 1985 Oct;235(1):212-9.

密度 1.7±0.1 g/cm3
沸点 375.8±52.0 °C at 760 mmHg
分子式 C12H12BrN3O
分子量 294.147
闪点 181.1±30.7 °C
精确质量 293.016357
LogP 2.18
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.744
储存条件 2-8℃