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836683-15-9结构式
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  • 常用中文名:阿库马莫德
  • 常用英文名:Acumapimod
  • CAS号:836683-15-9
  • 分子式:C22H19N5O2
  • 分子量:385.419
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
  • 发布时间:2018-10-17 10:24:45
  • 更新时间:2024-01-31 14:53:50
  • Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。

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中文名 阿库马莫德
英文名 Acumapimod
英文别名 Benzamide, 3-[5-amino-4-(3-cyanobenzoyl)-1H-pyrazol-1-yl]-N-cyclopropyl-4-methyl-
3-[5-Amino-4-(3-cyanobenzoyl)-1H-pyrazol-1-yl]-N-cyclopropyl-4-methylbenzamide
acumapimod
描述 Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
相关类别
靶点

IC50: less than 1 μM (p38α)[1]

体外研究 Acumapimod是p38α的抑制剂,IC50值小于1μM。
体内研究 BCT197是一种口服低分子量p38抑制剂,目前正在开发用于治疗多种炎症,包括慢性阻塞性肺病(COPD)。间歇性短期给予BCT197(第1天和第6天为75 mg)显示COPD患者的肺功能明显改善[2]。
参考文献

[1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92.

[2]. De Buck S, et al. Population PK-PD Model for Tolerance Evaluation to the p38 MAP Kinase Inhibitor BCT197. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Dec;4(12):691-700.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 675.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H19N5O2
分子量 385.419
闪点 362.4±31.5 °C
精确质量 385.153870
LogP 2.57
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.708
储存条件 2-8℃