1442472-39-0

• 常用中文名：瑞普替尼(DCC-2618)
• 常用英文名：DCC-2618
• CAS号：1442472-39-0
• 分子式：C₂₄H₂₁BrFN₅O₂
• 分子量：510.36
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2018-02-10 19:16:00
• 更新时间：2024-01-03 08:12:36
• Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: Ripretinib
• 英文名: DCC-2618

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁BrFN₅O₂
• 分子量: 510.36
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PDGFRA

  KIT

• 体外研究: Ripretinib是一种pan-KIT和PDGFRA抑制剂,对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性[1]。 Ripretinib抑制KIT的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化(p)STAT5,pAKT和pERK1/2的表达。 Ripretinib抑制ROSAKIT K509I细胞的生长,IC50为34±10 nM,并诱导这些细胞凋亡。 Ripretinib(0.1-1.0μM)抑制嗜碱性粒细胞释放IgE依赖性组胺和从肿瘤肥大细胞释放自发类胰蛋白酶,并且还可抵消白血病单核细胞和胚细胞在0.01-5μM时的生长和存活[2]。
• 参考文献:

  [1]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.

  [2]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809.