Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
巴唑沃利单抗(CDX 0159)是一种人源化抗KIT IgG1单克隆抗体。巴唑沃利单抗特异性,并有效抑制SCF激活KIT。巴唑沃利单抗可降低慢性诱导性荨麻疹患者的皮肤肥大细胞和疾病活动[1]。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
Pexidartinib (PLX-3397)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 CSF1R,c-Kit,FLT3 的 IC50 分别为13 nM,27 nM,11 nM。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
一种新型有效的多激酶抑制剂,c-Kit,RET和PDGFRβ的IC50分别为10,7.6和25 nM；也有效抑制FLT3,VEGFR2,Fyn,PDGFRα和VEGFR2；显示治疗特发性肺纤维化的有希望的结果。(IPF)。
Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
PLX647是FMS/KIT双重抑制剂,IC50值分别为28和16nM。
Flumatinib 是多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。
拉布替尼是c-kit酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
阿法替尼-d8(游离碱)是氘标记的阿法替尼游离碱[1]。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2(IC50=1 nM)。阿帕替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)分别以13429和530nM的IC50有效抑制Ret、c-Kit和c-Src。它还抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的细胞磷酸化[2][3][4]。
JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为～40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为～250和～500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。
VEGFR-IN-1(化合物3)是一种有效的血管生成抑制剂,KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R和c-Src的IC50分别为0.02、0.18、0.24、7.3和7µM[1]。
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。