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149247-12-1结构式
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  • 常用中文名:QF0301B
  • 常用英文名:QF0301B
  • CAS号:149247-12-1
  • 分子式:C23H28N2O2
  • 分子量:364.48
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
  • 发布时间:2018-02-19 09:54:30
  • 更新时间:2024-01-25 07:09:57
  • QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。

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中文名 QF0301B
英文名 QF0301B
描述 QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
相关类别
靶点

IC50: Adrenergic receptor[1]

体外研究 在分离的摩擦大鼠主动脉环中,QF0301B显示出显着的α1-肾上腺素能受体阻断活性,pA2值为9.00±0.12。 QF0301B逆转并竞争性拮抗电刺激大鼠输精管中可乐定产生的抑制作用,并抑制大鼠离体心房收缩力和作用(pA2 = 5.91±0.43),竞争性拮抗5-HT对大鼠主动脉的收缩作用( pA2 = 6.75±0.06)和大鼠胃底(pA2 = 7.13±0.48)和组胺在离体豚鼠纵向回肠肌肉中诱导的收缩(pA2 = 7.40±0.40)。 QF0301B显示5-HT3,毒蕈碱和烟碱受体或Ca2 +拮抗剂的非竞争性低作用[1]。
体内研究 QF0301B(0.1-0.2 mg/kg静脉注射)可导致平均动脉血压明显和持续下降,并伴有心动过缓。 QF0301B不会显着改变5-羟色胺(血清素,5-HT,75 mg/kg静脉注射)或选择性α2-肾上腺素受体激动剂B-HT 920(0.2 mg/kg静脉注射)的心血管作用,但显着抑制高血压去甲肾上腺素(5 mg/kg静脉注射)的效果,非选择性α-肾上腺素能受体激动剂[1]。
动物实验 大鼠:血压正常的大鼠麻醉。当血压和心率稳定后(插管后30分钟),通过股静脉静脉注射载体(1 ml / kg),QF0301B或哌唑嗪溶液(0.1-0.2 mg / kg),对血压有影响并且观察到心率[1]。
参考文献

[1]. Orallo F, et al. In vivo and in vitro pharmacological studies of a new hypotensive compound (QF0301B) in rat: Comparison with prazosin, a known α1-adrenoceptor antagonist. Vascul Pharmacol. 2003 Feb;40(2):97-108.

分子式 C23H28N2O2
分子量 364.48
储存条件 -20°C,密闭,干燥